[发明专利]化学修饰的干扰素

权利要求书

1.化学修饰的IFN-con，其由与至少一个糖基配体结合的IFN-con组成，其中所述配体含有末端半乳糖。

2.权利要求1的化学修饰的IFN-con，其中IFN-con选自IFN-con₁、IFN-con₂和IFN-con₃。

3.权利要求2的化学修饰的IFN-con，其中IFN-con是IFN-con₁。

4.权利要求1的化学修饰的IFN-con，其中糖基配体选自单糖、二糖、低聚糖、多聚糖、糖肽和糖蛋白。

5.权利要求4的化学修饰的IFN-con，其中糖基配体是低聚糖。

6.权利要求5的化学修饰的IFN-con，其中低聚糖具有至少2个糖残基，并含有末端半乳糖残基。

7.权利要求5的化学修饰的IFN-con，其中低聚糖是乳糖。

8.权利要求1的化学修饰的IFN-con，其中4-7个糖基配体与该IFN-con结合。

9.权利要求1的化学修饰的IFN-con，其中糖基配体是通过活性氨基酸残基如赖氨酸、半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸或天冬酰胺与蛋白质主链结合的。

10.权利要求1的化学修饰的IFN-con，其中糖基配体是通过IFN-con的赖氨酸ε-NH₂和N-末端胺直接与IFN-con连接的。

11.一种药物组合物，其含有基本上均一的新糖基化IFN-con制备物和药用稀释剂、辅药或载体，所述新糖基化IFN-con包含4-7个与IFN-con连接的糖基配体。

12.一种基本上均一的新糖基化IFN-con制备物。

13.一种治疗病人的方法，该病人患有可用IFN-con治疗的疾病，所述方法包括对该病人施用治疗有效量的，权利要求1的化学修饰的IFN-con。

14.权利要求13的方法，其中所述疾病是细胞增殖紊乱或病毒性疾病。

15.权利要求14的方法，其中所述病毒性疾病是肝病。

16.权利要求15的方法，其中肝病是甲型肝炎、乙型肝炎、丙型肝炎或δ型肝炎。

17.权利要求16的方法，其中肝病是丙型肝炎。

18.一种将干扰素优选地输送至病人肝脏的方法，其包括对病人施用化学修饰的干扰素，其中该化学修饰的干扰素由结合于至少1个糖基配体的干扰素组成，该配体含有末端半乳糖，所述干扰素选自IFN-α、IFN-β和IFN-con。

19权利要求18的方法，其中干扰素是IFN-α。

20.权利要求18的方法，其中干扰素是IFN-β。

21.权利要求18的方法，其中干扰素是IFN-con。

22.权利要求18的方法，其中对病人施用治疗有效量的化学修饰的干扰素，以治疗肝病。

23.权利要求22的方法，其中所述的肝病是丙型肝炎。