[发明专利]6－芳基吡唑并[3,4－d]嘧啶－4－酮和它们的组合物和使用方法

权利要求书

1.式I化合物或其可药用的酸加成盐和/或水合物：

其中：

R¹是叔丁基或环戊基；

R³是低级烷基或苯基低级烷基；和

R⁶是苯基或被1-3个相同或不同的取代基取代的苯基，取代基选自低级烷氧基、低级烷基、羟基、1-咪唑基、低级链烯氧基、二低级烷基氨基低级烷氧基、4-吗啉基低级烷氧基、低级烷氧基羰基低级烷氧基、羧基低级烷氧基、三氟甲基、1-哌啶基低级烷氧基、1-吡咯烷基低级烷氧基、硝基、卤素、氨基、-(CH₂)₂O-、低级烷基磺酰基氨基、低级烷氧基低级烷氧基、低级链烯基、二低级烷基氨基、-OCH(CH₃)CH₂-、4-吗啉基羰基低级烷氧基、4-硫代吗啉基低级烷氧基、吡啶基低级烷氧基、1-低级烷基-3-六氢吖庚因基氧基和1-低级烷基-4-哌啶基氧基。

2.权利要求1的化合物，其中R¹是环戊基；R³是低级烷基。

3.权利要求2的化合物，其中R³是甲基或乙基。

4.权利要求3的化合物，其中R⁶是苯基或被1-2个相同或不同的取代基取代的苯基，取代基选自低级烷氧基、低级烷基、羟基、1-咪唑基、低级链烯氧基、二低级烷基氨基低级烷氧基、4-吗啉基低级烷氧基、低级烷氧基羰基低级烷氧基、羧基低级烷氧基、三氟甲基、1-哌啶基低级烷氧基、1-吡咯烷基低级烷氧基、硝基、卤素、氨基、-(CH₂)₂O-、低级烷基磺酰基氨基、低级烷氧基低级烷氧基、低级链烯基、二低级烷基氨基、-OCH(CH₃)CH₂-、4-吗啉基羰基低级烷氧基、4-硫代吗啉基低级烷氧基、吡啶基低级烷氧基、1-低级烷基-3-六氢吖庚因基氧基和1-低级烷基4-哌啶基氧基。

5.权利要求4的化合物，其中R⁶是苯基或被1-2个相同或不同的取代基取代的苯基，其中取代基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲基、羟基、1-咪唑基、CH₂＝CHCH₂O-、2-(二甲基氨基)乙氧基、3-(二甲基氨基)丙氧基、2-(4-吗啉基)乙氧基、3-(4-吗啉基)丙氧基、乙氧基羰基甲氧基、羧基甲氧基、三氟甲基、2-(1-哌啶基)乙氧基、2-(1-吡咯烷基)乙氧基、硝基、氯、氨基、-(CH₂)₂O-、甲基磺酰基氨基、2-(甲氧基)乙氧基、CH₂＝CH₂CH₂-、二乙基氨基、-OCH(CH₃)CH₂-、4-吗啉基羰基甲氧基、2-(4-硫代吗啉基)乙氧基、4-吡啶基甲氧基、1-甲基-3-六氢吖庚因基氧基和1-甲基-4-哌啶基氧基。

6.权利要求5的化合物，其选自：

1-环戊基-3-乙基-6-(2-丙氧基苯基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，

1-环戊基-3-乙基-6-[4-(1-咪唑基)苯基]吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，

1-环戊基-3-乙基-6-[3-(2-(4-吗啉基)乙氧基)苯基]吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，

1-环戊基-3-乙基-6-[2-乙氧基-4-(1-咪唑基)苯基]吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，和

1-环戊基-3-乙基-6-[2-(CH₂＝CHCH₂O)苯基]吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮。

7.药物组合物，其含有权利要求1的化合物和可药用的载体，助剂，稀释剂或赋形剂。

8.药物组合物，其含有权利要求2的化合物和可药用的载体，助剂，稀释剂或赋形剂。

9.药物组合物，其含有权利要求3的化合物和可药用的载体，助剂，稀释剂或赋形剂。

10.药物组合物，其含有权利要求4的化合物和可药用的载体，助剂，稀释剂或赋形剂。

11.药物组合物，其含有权利要求5的化合物和可药用的载体，助剂，稀释剂或赋形剂。