[发明专利]含萘基的新药物化合物无效
| 申请号： | 96192457.8 | 申请日： | 1996-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN1177923A | 公开（公告）日： | 1998-04-01 |
| 发明（设计）人： | H·U·布赖恩特;J·A·道奇 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | A61K31/13 | 分类号： | A61K31/13;A61K31/16;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/535;A61K31/55;C07C211/08;C07C233/05;C07D207/06;C07D211/06;C07D211/10;C07D295/027 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,杨九昌 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含萘基 药物 化合物 | ||
1.一种通式I的化合物及其药学上可接受的盐，
其中R1是H，OH，卤素，OCO(C1-C6的烷基)，OCO(芳香基)，OSO2(C4-C6的烷基)，OCOO(C1-C6的烷基)，OCOO(芳香基)，OCONH(C1-C6的烷基)或OCON(C1-C6的烷基)2；
R2是芳香基，C1-C6的烷基，C3-C6的环烷基，或4-环己醇；
R3是O(CH2)2或O(CH2)3；
R4和R5可以是CO(CH2)2CH3，CO(CH2)3CH3，C1-C6的烷基，或R4和R5与连接它们的氮结合形成哌啶，吗啉，吡咯烷，3-甲基吡咯烷，3，3-二甲基吡咯烷，3，4-二甲基吡咯烷，吖庚因，或2-甲基哌啶；
R6是(C1-C5的烷基)，(C2-C5的链烯基)，(C1-C5的烷基)，(芳香基)，(C1-C5的烷基)，(C2-C5的链烯基)，芳香基。
2.一种根据权利要求1的化合物，其中R3是-O(CH2)2。
3.一种根据权利要求2的化合物，其中R4和R5形成哌啶子基。
4.一种根据权利要求3的化合物，其中R1是-OH且R2是4-羟苯基。
5.一种根据权利要求4的化合物，其中R6是甲基，＝CH2，苯基，苯基或
6.一种药物组合物，包括权利要求1的一种化合物或一种其药学上可接受的盐并可以包括一种有效量的雌激素或孕激素以及一种药学上可接受的载体，稀释剂或赋形剂。
7.一种用于缓解绝经后综合征症状的方法，包括对需要这类治疗的妇女给予有效量的一种权利要求1的化合物或一种其药学上可接受的盐。
8.一种根据权利要求7的方法，其中绝经后综合征的病理状态是骨质疏松。
9.一种根据权利要求7的方法，其中绝经后综合征的病理状态与心血管疾病相关。
10.一种根据权利要求9的方法，其中心血管疾病是高血脂。
11.一种根据权利要求7的方法，其中所述的绝经后综合征的病理状态是雌激素依赖性癌症。
12.一种用于抑制子宫纤维瘤疾病的方法，包括对需要这类治疗的妇女给予有效量的一种权利要求1的化合物或一种其药学上可接受的盐。
13.一种用于抑制子宫内膜异位的方法，包括对需要这类治疗的妇女给予有效量的一种权利要求1的化合物或一种其药学上可接受的盐。
14.一种用于抑制主动脉平滑肌细胞增生的方法，包括对需要这类治疗的人给予有效量的一种权利要求1的化合物或一种其药学上可接受的盐。
15.一种用于抑制再狭窄的方法，包括对需要这类治疗的人给予有效量的一种权利要求1的化合物或一种其药学上可接受的盐。
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