[发明专利]新的苯并呋喃药物化合物无效
| 申请号： | 96192445.4 | 申请日： | 1996-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN1177924A | 公开（公告）日： | 1998-04-01 |
| 发明（设计）人： | H·U·布赖恩特;J·A·道奇 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | A61K31/34 | 分类号： | A61K31/34;A61K31/445;A61K31/40;A61K31/535;C07D307/79;C07D307/80;C07D413/10;C07D405/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 钟守期,杨九昌 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 呋喃 药物 化合物 | ||
1.一种式I的化合物和其药学上可接受的盐：其中R1是H、OH、卤素、OCO(C1-C6烷基)、OCO(芳基)、OSO2(C4-C6烷基)、OCOO(C1-C6烷基)、OCOO(芳基)、OCONH(C1-C6烷基)或OCON(C1-C6烷基)2；
R2是芳基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或4-环己醇；
R3是O(CH2)2或O(CH2)3；
R4和R5任选为CO(CH2)2CH3、CO(CH2)3CH3、C1-C6烷基，或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成哌啶、吗啉、吡咯烷、3-甲基吡咯烷、3，3-二甲基吡咯烷、3，4-二甲基吡咯烷、吖庚因或2-甲基哌啶；
R6是烷基)、芳基。
2.按照权利要求1的化合物，其中R3是-O(CH2)2。
3.按照权利要求2的化合物，其中R4和R5形成哌啶子基。
4.按照权利要求3的化合物，其中R1是-OH，并且R2是4-羟苯基。
5.按照权利要求4的化合物，其中R6是苯基，或
6.一种药物组合物，该组合物含有按照权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂，该组合物可以含有也可以不含有有效量的雌激素或孕激素。
7.一种用于减轻绝经后综合症症状的方法，该方法包括对需要这种治疗的妇女施用有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。
8.按照权利要求7的方法，其中所说的绝经后综合症病理状态是骨质疏松。
9.按照权利要求7的方法，其中所说的绝经后综合症病理状态与心血管疾病有关。
10.按照权利要求9的方法，其中所说的心血管疾病是高脂血症。
11.按照权利要求7的方法，其中所说的绝经后综合症病理状态是雌激素依赖性癌。
12.一种用于抑制子宫肌瘤疾病的方法，该方法包括对需要这种治疗的妇女施用有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。
13.一种用于抑制子宫内膜异位的方法，该方法包括对需要这种治疗的妇女施用有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。
14.一种用于抑制主动脉平滑肌细胞增殖的方法，该方法包括对需要这种治疗的患者施用有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。
15.一种用于抑制再狭窄的方法，该方法包括对需要这种治疗的患者施用有效量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐。
16.一种用于减轻绝经后综合症症状的方法，该方法包括权利要求7的方法，并且还包括对所说的妇女施用有效量的雌激素。
17.一种用于减轻绝经后综合症症状的方法，该方法包括权利要求7的方法，并且还包括对所说的妇女施用有效量的孕激素。
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