[发明专利]可延长血液潴留的诊断成像用造影剂

权利要求书

1.一种诊断成像用的造影剂，它包括：

a)图象增强部分(IEM)；

b)血浆蛋白质结合部分(PPBM)；和

c)血液半衰期延长部分(BHEM)，

该造影剂表明至少约10％与血浆蛋白质结合以及，在大鼠血浆药物动力学试验中，血浆浓度对时间的曲线在0-10分钟期间的面积与只有IEM和PPBM结合而没有BHEM时观测到的相比，前者至少大20％左右。

2.权利要求1的造影剂，其中的图象增强部分选自  有机分子、金属离子、盐或螯合物、微粒、铁微粒、或标记的肽、蛋白质、聚合物或脂质体。

3.权利要求1的造影剂，其中的图象增强部分是指生理相容的铁微粒或金属螯合物，它包括与原子序数为21-29、42、44或57-83的一种或多种顺磁性金属离子络合的一种或多种环状或无环的有机螯合剂。

4.权利要求1的造影剂，其中的图象增强部分是碘化有机分子或生理相容的金属螯合物，所述螯合物包括与原子序数为57-83的一种或多种金属离子络合的一种或多种环状或无环的有机螯合剂。

5.权利要求1的造影剂，其中的图象增强部分是充气的泡或微粒或生理相容的金属螯合物，所述螯合物包括与原子序数为21-29、42、44或57-83的一种或多种金属离子络合的一种或多种环状或无环的有机螯合剂。

6.权利要求1的造影剂，其中的图象增强部分包括放射性的分子。

7.权利要求1的造影剂，其中的图象增强是生理相容的金属螯合物，它包括与原子序数为27、29、31、43、47、49、75、79、82或83的一种或多种金属离子络合的一种或多种环状或无环的有机螯合剂。

8.权利要求1的造影剂，其中的图象增强部分是生理相容的金属螯合物，它包括与Tc-99m络合的一种或多种环状或无环的有机螯合剂。

9.权利要求1的造影剂，其中的图象增强部分是有机或无机染料。

10.权利要求1的造影剂，其中的血浆蛋白质结合部分与人血清白蛋白结合。

11.权利要求10的造影剂，其中的血浆蛋白质结合部分包括一个脂族基和/或至少一个芳环。

12.权利要求10的造影剂，其中的血浆蛋白质结合部分包括含疏水性氨基酸残基和/或有或无疏水性或亲水性端基的取代基的肽。

13.权利要求10的造影剂，其中的血浆蛋白质结合部分含至少一个芳环。

14.权利要求10的造影剂，其中的血浆蛋白质结合部分含至少两个保持刚性、非平面形式的芳环。

15.权利要求1的造影剂，其中的血液半衰期延长部分在生理pH时的水溶液中带有一个或多个全部或部分的负电荷，其中的负电荷不能因共价键或配位共价键键合到图象增强部分而部分地或全部地被中和。

16.权利要求1的造影剂，其中的造影剂表明至少约50％与血浆蛋白质结合。

17.权利要求1的造影剂，其中的造影剂表明至少约80％与血浆蛋白质结合。

18.权利要求1的造影剂，其中的造影剂表明至少约95％与血浆蛋白质结合。

19.权利要求1、16、17或18的造影剂，其中的造影剂表明，在大鼠血浆药物动力学试验中，血浆浓度对时间的曲线在0-10分钟期间的面积与只有IEM和PPBM结合而没有BHEM时观测到的相比，前者至少大40％左右。

20.权利要求1、16、17或18的造影剂，其中的造影剂表明，在大鼠血浆药物动力学试验中，血浆浓度对时间的曲线在0-10分钟期间的面积与只有IEM和PPBM结合而没有BHEM时观测到的相比，前者至少大70％左右。

21.权利要求1、16、17或18的造影剂，其中的造影剂表明，在大鼠血浆药物动力学试验中，血浆浓度对时间的曲线在0-10分钟期间的面积与只有IEM和PPBM结合而没有BHEM时观测到的相比，前者至少大100％左右。