[发明专利]维生素D衍生物在治疗皮肤病中的应用无效
| 申请号： | 96191478.5 | 申请日： | 1996-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN1168103A | 公开（公告）日： | 1997-12-17 |
| 发明（设计）人： | 皮埃尔·巴比尔;马克·马勒;约瑟夫·斯塔德尔韦泽 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/59 | 分类号： | A61K31/59;C07C401/00 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 黄益芬 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 维生素 衍生物 治疗 皮肤病 中的 应用 | ||
1.式I的化合物在制备用于治疗皮肤病特别是在治疗如牛皮癣这样的角质化疾病以及痤疮和光照性皮肤病的药物组合物中的用途，其中X为CH2或H，H；Y为-CH(CH3)-(A)n-C(O)-OR1 (a)
-CH(CH3)-CH2-O-C(O)-R2 (b)或
-C(O)-OR1 (c)；A为-CH＝CH-或CH2-CH2-R1为低级烷基、环烷基、环烷基甲基、-CH2R3或-CH2CH2R3；R2为低级烷基、环烷基或R3；R3为羟基低级烷基、羟基环烷基或三氟甲基羟基低级烷基；n为0或1；在五元环中的点划键是可有可无的。
2.根据权利要求1的式I化合物，其中X，Y，A，R1，R2，R3，n和虚线键的定义如权利要求1，条件是当Y为-CH(CH3)-CH2-O-C(O)-C(OH)(CH3)2及五元环中的虚线键不存在时，X为H，H。
3.根据权利要求2的化合物，其中X为＝CH2。
4.根据权利要求3的化合物，其中Y为基团(a)。
5.权利要求4的化合物，
(5Z，7E)-(1R，3R，20S)-1，3-二羟基-20-甲基-9，10-断-孕-5，7，10-三烯-21-酸1-羟基-环己基甲酯
(5Z，7E)-(1R，3R)-1，3-二羟基-9，10-断-胆-5，7，10(19)-三烯-24-酸1-乙基-丙酯
(5Z，7E)-(1S，3R)-1，3-二羟基-9，10-断-胆-5，7-二烯-24-酸乙酯。
6.根据权利要求3的化合物，其中Y为基团(b)。
7.权利要求6的化合物，
2，2-二甲基-丙酸-(5Z，7E)-(1R，3R，20S)-1，3-二羟基-20-甲基-9，10-断-孕-5，7，10(19)-三烯-21-基酯
2-羟基-2-甲基-丙酸-(5Z，7E)-(1S，3R，20S)-1，3-二羟基-20-甲基-9，10-断-孕-5，7，10(19)-三烯-21-基酯
2，2-二甲基-丙酸-(5Z，7E)-(1R，3R)-1，3-二羟基-23，24二去甲-9，10-断-孕-5，7，-二烯-22-基酯
2-乙基-2-羟基-丁酸-(5Z，7E)-(1S，3R，20S)-1，3-二羟基-20-甲基-9，10-断-孕-5，7，10(19)-三烯-21-基酯
3-甲基-丁酸-2-[(1S，3R，20S)-1，3-二羟基-20-甲基-9，10-断-孕-5，7，10(19)-三烯-21-基]-丙酯
2-羟基-2-甲基-丙酸-(5Z，7E)-(1S，3R，20R)-1，3-二羟基-20-甲基-9，10-断-孕-5，7，10(19)-三烯-21-基酯
(R)-和(S)-3-羟基-3-甲基-戊酸-(5Z，7E)-(1S，3R，20S)-1，3-二羟基-20-甲基-9，10-断-孕-5，7，10(19)-三烯-21-基酯的混合物
8.根据权利要求3的化合物，其中Y为基团(c)。
9.权利要求8的化合物，
(5Z，7E)-(1S，3R)-1，3-二羟基-9，10-断-雄-5，7，10(19)-三烯-17b-羧酸3-羟基-3-甲基丁酯。
10.根据权利要求2的化合物，其中X为H，H。
11.根据权利要求10的化合物，其中Y为基团(a)。
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