[发明专利]口服环孢菌素制剂无效

专利信息
申请号: 96190962.5 申请日: 1996-07-31
公开(公告)号: CN1164828A 公开(公告)日: 1997-11-12
发明(设计)人: 穆·J·赵;拉尔斯·E·莱维;菲利普·J·普莱蒂;罗贝尔·弗洛什;克里斯蒂昂·梅尔 申请(专利权)人: 桑格斯塔特医药公司;查珀尔希尔北卡罗来纳大学
主分类号: A61K9/48 分类号: A61K9/48;A61K47/34
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 王维玉
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 口服 菌素 制剂
【权利要求书】:

1.一种环孢菌素制剂,含有:

环孢菌素;

至少一种2至3个碳原子的醇溶剂;和

至少一种非离子聚氧化烯表面活性剂,其中所述表面活性剂选自聚氧乙烯醇和4至6个碳原子的乙氧基化多元醇的脂肪酸单酯。

2.根据权利要求1的环孢菌素制剂,其中所述环孢菌素制剂另外含有至少一种助溶剂,所述助溶剂选自低级醇和14至18个碳原子的脂肪酸形成的单酯和8至28个碳原子的二醇。

3.根据权利要求1的环孢菌素制剂,其中所述醇溶剂为所述环孢菌素制剂的大约5至75%(v/v),所述的至少一种非离子聚氧化烯表面活性剂为所述环孢菌素制剂的大约5至65%(v/v),所述的至少一种助溶剂为所述环孢菌素制剂的大约20至80%(v/v)。

4.一种环孢菌素制剂,含有:

环孢菌素A;

至少一种选自乙醇和丙二醇的醇溶剂,其中所述醇溶剂为所述环孢菌素制剂的大约5至75%(v/v);    

至少一种非离子聚氧乙烯表面活性剂,其中所述表面活性剂选自聚氧乙烯醇和乙氧基化山梨糖醇酐的单酯,为所述环孢菌素制剂的大约5至65%(v/v);和

至少一种助溶剂,其中至少一种所述助溶剂是2-4个碳原子的低级醇和14至18个碳原子的脂肪酸形成的酯,其中所述助溶剂为所述环孢菌素制剂的大约20至80%(v/v)。

5.根据权利要求4的制剂,其中所述非离子表面活性剂选自聚氧乙烯(4)十二烷基醚和聚氧乙烯(20)单山梨糖醇酐单油酸酯,所述脂肪酸酯选自肉豆蔻酸异丙酯和油酸乙酯,并且所述环孢菌素制剂含有两种助溶剂,其中的一种助溶剂是8至28个碳原子的二醇。

6.一种口服环孢菌素制剂,含有:

浓度在50至150mg/ml之间的环孢菌素A;

由乙醇和丙二醇组成的醇溶剂成分,其中所述醇溶剂成分为所述环孢菌素制剂的大约5至75%(v/v);和

为所述环孢菌素制剂的大约10至50%(v/v)的乙氧基化山梨糖醇酐的单酯。

7.根据权利要求6的环孢菌素制剂,其中所述乙醇为所述环孢菌素制剂的大约5至20%(v/v)。

8.根据权利要求6的环孢菌素制剂,其中所述丙二醇为所述环孢菌素制剂的大约10至50%(v/v)。

9.一种硬胶囊环孢菌素制剂,由含有权利要求1的口服环孢菌素制剂的硬胶囊组成。

10.环孢菌素微小颗粒的水溶液分散剂,其中,分散剂中至少有50%重量的环孢菌素为小于约1μm的颗粒,所述环孢菌素为无定形的。

11.根据权利要求10的分散剂,含有少量低级醇和至少一种聚氧乙烯表面活性剂。

12.根据权利要求10的分散剂,其中所述低级醇是乙醇和丙二醇中的至少一种,所述聚氧乙烯化合物为多山梨醇酯80。

13.一种药具,含有环孢菌素、乙醇和丙二醇中的至少一种和多山梨醇酯80和聚乙二醇400中的至少一种。

14.制备权利要求10的环孢菌素颗粒水溶液分散剂的方法,所述方法包括:

将乙醇和丙二醇中的至少一种和环孢菌素混合形成溶液;和

将所述溶液与聚氧乙烯表面活性剂混合以形成第二种溶液,该溶液在用水稀释时形成所述环孢菌素的无定形微小颗粒。

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