[发明专利]苯基肽，该肽及含有所述肽的药物组合物的制备方法

权利要求书

1.含有至少九个氨基酸的合成肽，其结构为：

其中式X和Y是保护的或未保护的氨基酸残基，或肽

R是线性或支链烷基

R”是下列基团之一：烷基，苯基，卤素，硝基，氨基，烷基胺，烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基酰氨基或腈基

Z是硫，氧，氨基或亚砜

并且n等于0，1，2或3。

2.权利要求1的合成肽，其结构为：其中X，Y，R，R”及n如权利要求1定义。

3.权利要求1的肽，其简化式为：其中Ar是非取代或取代的苯基Z为硫，氧，氨基或亚砜。

4.权利要求3的肽，其简化式为：其中Ar如权利要求3定义。

5.权利要求1或2之一的肽，即：

Ile-Arg-Lys-Ile-Leu-(S)Phe-Leu-Asp-Gly-NH₂。

6.权利要求1或2之一的肽，即：

Ile-Arg-Lys-Ile-Leu-(S)Phe-Leu-Asp-Gly-Ile-OH。

7.获得权利要求1到6的方法，其中式II的[(Boc Leu)-氨基]苯基Z乙酸被用作合成子(synthon)：

其中Y是苯基，非取代或被一个，两个或三个R”取代基取代

Z是硫，氧，氨基和亚砜，在其上面通过使用固相树脂技术连接有构成此九肽链的不同氨基酸

然后末端胺基团用三氟乙酸脱保护或在苯甲醚存在下用氢氟酸完成链脱保护并裂解树脂。

8.药用组合物，它含有通式I的至少一个化合物做为活性组分

其中X和Y是保护或未保护的氨基酸残基，或肽

R是线性或支链烷基

R”是下列基团之一：烷基，苯基，卤素，硝基，氨基，烷基胺，烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基酰氨基或腈基

Z是硫，氧，氨基或亚砜

并且n等于0，1，2或3。

与可药用的、无毒、惰性赋形剂结合或混合。

9.含有通式I的至少一个化合物做为活性组分的药用组合物：其中Z为硫，氧，氨基或亚砜，Ar是非取代或取代的苯基与可药用的、无毒、惰性赋形剂结合或混合。

10.作为式I化合物合成的中间体

Fmoc-Ile-Arg-Lys-Ile-Leu-(S)Phe-Leu-Asp-Gly-NH₂。

11.作为式I化合物合成的中间体

Fmoc-Ile-Arg-Lys-Ile-Leu-(S)Phe-Leu-Asp-Gly-Ile-OH。