[发明专利](22RS)-N-(1，1，1-三氟-2-苯基丙-2-基)-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-羧酰胺的差向异构体

权利要求书

1.通式(I)和(II)的差向异构体：即(22R)-N-(1，1，1-三氟-2-苯基丙-2-基)-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-羧酰胺[通式(I)化合物]和(22S)-N-(1，1，1-三氟-2-苯基丙-2-基)-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-羧酰胺[通式(II)化合物]。

2.一种制备权利要求1的通式(I)或(II)的差向异构体的方法，包括从相应差向异构体混合物中分离单一差向异构体。

3.一种制备权利要求1的通式(I)或(II)的差向异构体的方法，包括将3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-羧酸与先前已拆分的1，1，1-三氟-2-苯基丙-2-基胺的单一对映体反应。

4.一种制备权利要求1的通式(I)或(II)的差向异构体的方法，包括：

a)将3-氧代-雄甾-4-烯-17β-羧酸或其衍生物与(±)-1，1，1-三氟-2-苯基丙-2-基胺反应；

b)分离所得(22RS)-N-(1，1，1-三氟-2-苯基丙-2-基)-3-氧代-雄甾-4-烯-17β-羧酰胺的两种差向异构体；

c)按照已知反应分别将所得的差向异构体转化为最终的通式(I)和(II)差向异构体。

5.一种含有权利要求1的通式(I)或(II)的差向异构体之一或者其混合物以及一种或多种可药用载体和/或稀释剂的药物组合物，其中在混合物中一种差向异构体的含量大大超过另一种。

6.一种权利要求1的通式(I)或(II)化合物，用作睾酮5α-还原酶抑制剂。

7.一种权利要求1的通式(I)或(II)化合物，用作为抗雄激素药物。

8.一种权利要求1的通式(I)或(II)化合物，用在治疗和/或化学预防良性前列腺增生或前列腺癌中。

9.一种权利要求1的通式(I)或(II)化合物，用在治疗乳腺癌、粉刺、脂溢性皮炎、妇女多毛症和/或男子秃顶中。