[发明专利]氨基甲基-2,3,8,9-四氢-7H-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-e]吲哚-8-酮及其衍生物和用途无效
| 申请号: | 96121650.6 | 申请日: | 1996-11-05 | 
| 公开(公告)号: | CN1084748C | 公开(公告)日: | 2002-05-15 | 
| 发明(设计)人: | G·P·斯塔克;R·E·缪肖;B·A·布拉沃;Y·H·康 | 申请(专利权)人: | 美国家用产品公司 | 
| 主分类号: | C07D491/056 | 分类号: | C07D491/056;A61K31/415;//;20900;31900) | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 | 
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 甲基 二氧 己烯 吲哚 及其 衍生物 用途 | ||
1.式I化合物或其药物可接受盐:其中
R1和R2独立地为H、有1至6个碳原子的烷基、苯基或苄基;或R1和R2一起形成由下文定义的R3任意取代的亚苄基或有1至6个碳原子的亚烷基,或者R1和R2与其相连的碳原子一起形成羰基部分;
R3为H、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、有1至6个碳原子的烷基、有1至6个碳原子的烷氧基、有7至12个碳原子的芳烷氧基、有2至6个碳原子的链烷酰氧基、氨基、每个烷基基团含1至6个碳原子的一-或二-烷基氨基、有2至6个碳原子的链烷酰氨基、或有1至6个碳原子的链烷磺酰氨基;
R4为H或有1至6个碳原子的烷基;
m为整数0或1;
n为整数0、1、2、3、4、5或6之一;
Z为H,羟基,有1至6个碳原子的烷基,有2至6个碳原子的链烯基,有2至6个碳原子的炔基,有1至6个碳原子的烷氧基,有3至8个碳原子的环烷基,有7至15个碳原子的多环烃基,任意地由上文定义的R3取代的苯基,任意地由上文定义的R3取代的苯氧基,任意地由上文定义的R3取代的萘基,任意地由上文定义的R3取代的萘氧基,杂芳基或杂芳氧基,其中杂芳基或杂芳氧基的杂环选自噻吩、呋喃、吡啶、吡嗪、嘧啶、吲哚、吲唑、咪唑、苯并二氢吡喃、香豆素、喹诺酮、喹啉、苯并异噁唑、苯并噁唑、吡唑、吡咯、噻唑、噁唑或异噁唑,以及所述杂环任意地由上文定义的R3取代。
2.根据权利要求1的化合物或其药物可接受盐,其中R1和R2为H或一起形成任意地由权利要求1定义的R3取代的亚苄基,或者与它们相连的碳原子一起形成羰基部分;R4为H;m为0或1;以及Z为H,羟基,有1至6个碳原子的烷基,有3至8个碳原子的环烷基,有7至15个碳原子的多环烃基,任意地由权利要求1定义的R3取代的苯基,任意地由权利要求1定义的R3取代的苯氧基,任意地由权利要求1定义的R3取代的萘基,任意地由权利要求1定义的R3取代的萘氧基,杂芳基或杂芳氧基,其中杂芳基或杂芳氧基的杂环选自噻吩、呋喃、吡啶、吡嗪、嘧啶、吲哚、吲唑、咪唑、苯并二氢吡喃、香豆素、喹诺酮、喹啉、苯并异噁唑、苯并噁唑、吡唑、吡咯、噻唑、噁唑或异噁唑,以及所述杂环任意地由权利要求1定义的R3取代。
3.根据权利要求2的化合物或其药物可接受盐,其中R1、R2和R4为H,m为0。
4.根据权利要求1的化合物,为2-(苄氨基-甲基)-2,3,8,9-四氢-7H-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-e]吲哚-8-酮或其药物可接受盐。
5.根据权利要求1的化合物或其药物可接受盐,为:8-(苄氨基-甲基)-1-亚苄基-1,3,7,8-四氢-6,9-二氧杂-3-氮杂-环戊二烯并[α]萘-2-酮2-(苄氨基-甲基)-2,3,9,10-四氢-7H-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-f]喹啉-8-酮;2-氨基甲基-2,3,9,10-四氢-7H-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-e]吲哚-8-酮;2-[(2-吡啶-3-基-乙氨基)-甲基]-2,3,8,9-四氢-7H-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-e]吲哚-8-酮;2-(4-氟-苄氨基-甲基)-9-(4-氟-苯基-亚乙基)-2,3,8,9-四氢-7H-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-e]吲哚-8-酮;2-(丙-2-炔基氨基甲基)-2,3,8,9-四氢-7H-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-e]吲哚-8-酮;2-{[(噻吩-2-基甲基)-氨基]-甲基}-6-甲基-2,3,8,9-四氢-7H-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-e]吲哚-8-酮;6-氟-2-[(4-甲基苄氨基)-甲基]-9-(4-甲基-亚苄基)-2,3,8,9-四氢-7H-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-e]吲哚-8-酮。
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