[发明专利]利用NK-1受体拮抗剂的联合抗呕吐治疗

权利要求书

1.将NK-1受体拮抗剂和一种或多种其它选自(a)糖皮质激素或皮质类甾醇，(b)苯并二氮类，(c)metaclopramide和(d)细胞内分子清除剂的活性组分联合用于制备用于治疗或预防哺乳动物呕吐的药物，其中，在联用药物中，每种活性组分的量为使得并用药物产生协同抗呕吐作用的量。

2.权利要求1的用途，其中，在联用药物中有五种活性组分并且该活性组分分别为NK-1受体拮抗剂，苯并二氮类，糖皮质激素或皮质类甾醇，metaclopramide和细胞内分子清除剂。

3.权利要求1的用途，其中，在联用药物中，有四种活性组分并且该活性组分为NK-1受体阻滞剂和另外三种选自(a)糖皮质激素或皮质类甾醇，(b)苯并二氮类，(c)metaclopramide和(d)细胞内分子清除剂的活性组分。

4.权利要求1的用途，其中，在联用药物中有三种活性组分并且该活性组分为NK-1受体拮抗剂和另外两种选自(a)糖皮质激素或皮质类甾醇，(b)苯并二氮类，(c)metaclopramide和(d)细胞内分子清除剂的活性组分。

5.权利要求1的用途，其中，在联用药物中有两种活性组分并且该活性组分为NK-1受体拮抗剂和另一种选自(a)糖皮质激素或皮质类甾醇，(b)苯并二氮类，(c)metaclopramide和(d)细胞内分子清除剂的活性组分。

6.权利要求1的用途，其中在联用药物非NK-1受体拮抗剂的活性组分中，没有两种属于下列(a)-(d)种中的同一种：(a)糖皮质激素或皮质类甾醇，(b)苯并二氮类，(c)metaclopramide和(d)细胞内分子清除剂。

7.权利要求1的用途，其中，在联用药物中，一种活性组分为苯并二氮类，它选自氯羟安定，去氧安定，三唑安定，替马西泮，夸西泮，三唑仑，氟硝西泮，氯氮，盐酸氯氮，氯酸盐，地西泮，氯西泮，哈拉西泮，奥沙西泮和普拉西泮。

8.权利要求1的用途，其中，在联用药物中，一种活性组分为糖皮质激素或皮质类甾醇，它们选自地塞米松，曲安西龙，倍他半松，可的松，甲强的松龙和氢化可的松。

9.权利要求1的用途，其中，在联用药物中，一种活性组分为细胞内分子清除剂，它选自乙酰半胱氨酸，维生素D，维生素E，硒，和维生素A酸(例如1，3-顺式-维生素A酸和异维A酸)。

10.权利要求1的用途，其中所述NK-1受体拮抗剂选自：

①(2S，3S)-3-〔2-甲氧基-5-(2-噻唑基)苄基〕氨基-2-苯基哌啶；

②(2S，3S)-3-〔5-(2-咪唑基)-2-甲氧基苄基〕氨基-2-苯基哌啶；

③(2S，3S)-3-〔2-甲氧基-5-(2-氧代吡咯烷基)苄基〕氨基-2-苯基哌啶；

④(2S，3S)-3-〔2-甲氧基-5-(4-甲基-2-噻唑基)苄基〕-氨基-2-苯基哌啶；

⑤(2S，3S)-3-〔2-甲氧基-5-(1，2，3-噻二唑-4-基)苄基〕氨基-2-苯基哌啶；

⑥(2S，3S)-(6-甲氧基-2-甲基-苯并噻唑-5-基甲基)-(2-苯基哌啶-3-基)胺；

⑦(2S，3S)-〔5-(2，5-二甲基-吡咯-1-基)-2-甲氧基苄基〕-(2-苯基哌啶-3-基)胺；

⑧(2S，3S)-3-〔2-甲氧基-5-(5-噁唑基)苄基〕氨基-2-苯基哌啶；

⑨(2S，3S)-(6-甲氧基-2-甲基-苯并噁唑-5-基甲基)-(2-苯基-哌啶-3-基)胺；

10(1SR，2SR，3SR，4RS)-3-〔6-甲氧基-3-甲基苯并异噁唑-5-基〕甲基氨基-2-二苯甲基氮杂降冰片烷；

11(2S，3S)-N-(2-甲氧基-5-甲磺酰基苯基)-甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

12(2S，3S)-N-(2-甲氧基-5-甲硫基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

13(2S，3S)-N-(2-甲氧基-5-二甲基氨基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；和

14(2S，3S)-N-(5-三氟乙酰氨基-2-甲氧基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺。

15(2S，3S)-3-(5-叔丁基-2-甲氧基苄基)氨基-2-(3-三氟甲氧基苯基)哌啶；

16(2S，3S)-3-(2-异丙氧基-5-三氟甲氧基苄基)氨基-2-苯基-哌啶；

17(2S，3S)-3-(乙氧基-5-三氟甲氧基苄基)氨基-2-苯基-哌啶；

18(2S，3S)-3-(2-甲氧基-5-三氟甲氧基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

19(2S，3S)-3-(5-叔丁基-2-三氟甲氧基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

20  2-(二苯基甲基)-N-(2-甲氧基-5-三氟甲氧基-苯基)甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

21(2S，3S)-3-〔5-氯-2-(2，2，2-三氟乙氧基)-苄基〕氨基-2-苯基哌啶；

22(2S，3S)-3-(5-叔丁基-2-三氟甲氧基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

23(2S，3S)-3-(2-异丙氧基-5-三氟甲氧基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

24(2S，3S)-3-(2-二氟甲氧基-5-三氟甲氧基苄基)-氨基-2-苯基哌啶；

25(2S，3S)-2-苯基-3-〔2-(2，2，2-三氟乙氧基苄基)-氨基哌啶；和

26(2S，3S)-2-苯基-3-(2-三氟甲氧基苄基〕氨基哌啶；

27顺式-3-(2-氯苄基氨基)-2-苯基哌啶；

28顺式-3-(2-三氟甲基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

29顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-(2-氟苯基)哌啶；

30顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-(2-氯苯基)哌啶；

31顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-(2-甲基苯基)哌啶；

32顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-(2-甲氧基苯基)哌啶；

33顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-(3-氟苯基)哌啶；

34顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-(3-氯苯基)哌啶；

35顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

36顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-(3-甲基苯基)哌啶；

37顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-(4-氟苯基)哌啶；

38顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-(3-噻吩基)哌啶；

39顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-(苯基氮杂环庚烷；

40  3-(2-甲氧基苄基氨基)-4-甲基-2-苯基哌啶；

41  3-(2-甲氧基苄基氨基)-5-甲基-2-苯基哌啶；

42  3-(2-甲氧基苄基氨基)-6-甲基-2-苯基哌啶；

43(2S，3S)-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

44(2S，3S)-1-(5-乙氧甲酰基戊-1-基)-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

45(2S，3S)-1-(6-羟基己-1-基)-3-(2-甲氧基苄基-氨基)-2-苯基哌啶；

46(2S，3S)-1-(4-羟基-4-苯基丁-1-基)-3-(2-甲氧基-苄基氨基)-2-苯基哌啶；

47(2S，3S)-1-(4-氧代-4-苯基丁-1-基)-3-(2-甲氧基苄基-氨基)-2-苯基哌啶；

48(2S，3S)-1-(5，6-二羟基己-1-基)-3-(2-甲氧基苄基-氨基)-2-苯基哌啶；

49顺式-3-(5-氟-2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

50(2S，3S)-1-〔4-(4-氟苯基)-4-氧丁-1-基〕-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

51(2S，3S)-1-〔4-(4-氟苯基)-4-羟基丁-1-基〕-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

52顺式-3-(2-甲氧基-5-甲基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

53(2S，3S)-1-(4-苯甲酰氨基丁-1-基)-3-(2-甲氧基苄基-氨基)-2-苯基哌啶；

54顺式-3-(2-甲氧基萘-1-基甲基氨基)-2-苯基哌啶；

55(2S，3S)-3-(2-甲氧基苄基氨基)-1-(5-N-甲基-酰氨基(carboxamido)-戊-1-基)-2-苯基哌啶；

56(2S，3S)-1-(4-氰基丁-1-基)-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

57(2S，3S)-1-〔4-(2-萘甲酰氨基)丁-1-基〕-3-(2-甲氧基-苄基氨基)-2-苯基哌啶；

58(2S，3S)-1-(5-苯甲酰氨基戊-1-基)-3-(2-甲氧基苄基-氨基)-2-苯基哌啶；

59(2S，3S)-1-(5-氨基戊-1-基)-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

60(2S，3S)-3-(5-氯-2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

61(2S，3S)-3-(2，5-二甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

62顺式-3-(3，5-二氟-2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

63顺式-3-(4，5-二氟-2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基哌啶；

64顺式-3-(2，5-二甲氧基苄基氨基)-1-〔4-(4-氟苯基)-4-氧丁-1-基〕-2-苯基哌啶；

65顺式-3-(5-氯-2-甲氧基苄基氨基)-1-(5，6-二羟基己-1-基)-2-苯基哌啶；

66顺式-1-(5，6-二羟基己-1-基)-3-(2，5-二甲氧基-苄基氨基)-2-苯基哌啶；

67顺式-2-苯基-3-〔2(丙-2-基氧基)苄基氨基〕哌啶；

68顺式-3-(2，5-二甲氧基苄基)氨基-2-(3-甲氧基-苯基哌啶盐酸盐；

69顺式-3-(5-氯-2-甲氧基苄基)氨基-2-(3-甲氧基-苯基)哌啶二盐酸盐；

70顺式-3-(5-氯-2-甲氧基苄基)氨基-2-(3-氯-苯基)哌啶二盐酸盐；

71  3-(2-甲氧基苄基氨基)-2，4-二苯基哌啶；

72顺式-3-(2-甲氧基苄基氨基)-2-苯基吡咯烷；

73(2S，3S)-3-(5-乙基-2-甲氧基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

74(2S，3S)-3-(5-正丁基-2-甲氧基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

75(2S，3S)-3-(2-甲氧基-5-正丙基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

76(2S，3S)-3-(5-异丙基-2-甲氧基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

77(2S，3S)-3-(5-仲丁基-2-甲氧基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

78(2S，3S)-3-(5-叔丁基-2-甲氧基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

79(2S，3S)-3-(2-甲氧基-5-苯基苄基)氨基-2-苯基哌啶；

80(2S，3S)-N-(5-异丙基-2-甲氧基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

81(2S，3S)-N-(5-叔丁基-2-甲氧基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

82(2S，3S)-N-(5-甲基-2-甲氧基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

83(2S，3S)-N-(5-乙基-2-甲氧基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

84(2S，3S)-N-(5-异丙基-2-甲氧基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

85(2S，3S)-N-(5-仲丁基-2-甲氧基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；和

86(2S，3S)-N-(5-正丙基-2-甲氧基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

87  2.4-二甲基噻唑-5-磺酸〔4-甲氧基-3-((2S，3S)-2-苯基哌啶-3-基氨基甲基)苯基〕甲基酰胺；

88  N-(4，5-二甲基噻唑-2-基)-N-〔4-甲氧基-3-(2S，3S)-2-苯基哌啶-3-基氨基甲基)苯基〕-甲磺酰胺；

89{5-〔(4，5-二甲基噻唑-2-基)甲基氨基〕-2-甲氧基苄基}-((2S，3S)-2-苯基哌啶-3-基)胺；

90{5-(4，5-二甲基噻唑-2-基氨基)-2-甲氧基苄基}-((2S，3S)-2-苯基哌啶-3-基)胺；

91  4.5-二甲基噻唑-2-磺酸甲基-〔3-((2S，3S)-2-苯基哌啶-3-基氨基甲基)-4-三氟甲氧基苯基〕-酰胺；

92  2，4-二甲基噻唑-5-磺酸〔4-异丙氧基-3-((2S，3S)-2-苯基哌啶-3-基氨基甲基)苯基〕-甲基酰胺；

93  2，4-二甲基噻唑-5-磺酸〔4-异丙氧基-3-((2S，3S)-2-苯基哌啶-3-基氨基甲基)苯基〕-异丙基酰胺；

94  2，4-二甲基噻唑-5-磺酸〔4-甲氧基-3-((2S，3S)-2-苯基哌啶-3-基氨基甲基)苯基〕-异丙基酰胺；

95  2，4-二甲基噻唑-5-磺酸〔4-甲氧基-3-((2S，3S)-2-苯基哌啶-3-基氨基甲基)苯基〕-异丁基酰胺；

96  2，4-二甲基噻唑-5-磺酸〔4-异丙氧基-3-((2S，3S)-2-苯基哌啶-3-基氨基甲基)苯基〕-异丁基酰胺；

97(3R，4S，5S，6S)-N，N-二乙基-5-(5-异丙基-2-甲氧基-苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-酰胺(carboxamide)；

98(3R，4S，5S，6S)-N，N-二乙基-5-(2，5-二甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-酰胺(car-boxamide)；

99(3R，4S，5S，6S)-5-(5-异丙基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

100(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-2-甲硫基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

101(3R，4S，5S，6S)-5-(2，5-二甲氧基苄基氨基)-6-二苯基-甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

102(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-甲基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

103(3R，4S，5S，6S)-5-(5-乙基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

104(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-正丙基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

105(3R，4S，5S，6S)-5-(5-仲丁基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

106(3R，4S，5S，6S)-5-(5-N-甲基-甲磺酰基氨基-2-甲氧基-苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

107(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-甲基亚磺酰基苄基-氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

108(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-三氟甲氧基苄基-氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

109(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-甲磺酰基苄基-氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

110(3R，4S，5S，6S)-5-(5-二甲基氨基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

111(3R，4S，5S，6S)-5-(5-异丙基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

112(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-甲硫基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

113(3R，4S，5S，6S)-5-(2，5-二甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

114(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-甲基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

115(3R，4S，5S，6S)-5-(5-乙基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

116(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-正丙基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

117(3R，4S，5S，6S)-5-(5-仲丁基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

118(3R，4S，5S，6S)-5-(5-N-甲基甲磺酰基氨基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

119(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-甲基亚磺酰基苄基-氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

120(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-三氟甲氧基苄基-氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

121(3R，4S，5S，6S)-5-(2-甲氧基-5-甲磺酰基苄基-氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

122(3R，4S，5S，6S)-5-(5-二甲基氨基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-2-羧酸；

123(3R，4S，5S，6S)-N-氨基甲酰基甲基-5-(5-异丙基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

124(3R，4S，5S，6S)-N-羧甲基-5-(5-异丙基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

125(3R，4S，5S，6S)-3-(2-氨基甲酰基吡咯烷-1-基)羰基-5-(5-异丙基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷；

126(3R^*，4S^*，5S^*，6S^*)-N-(1-氨基甲酰乙基)-5-(5-异丙基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

127(3R，4S，5S，6S)-N-(1-氨基甲酰基-3-甲基丁基)-5-(5-异丙基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

128(3R，4S，5S，6S)-N-(2-氨基甲酰基乙基-5-(5-异丙基-2-甲氧基苄基氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

129(2S，3S)-N-(5-异丙烯基-2-甲氧基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

130(2S，3S)-N-(2-甲氧基-5-乙烯基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

131(2S，3S)-N-(2-甲氧基-4，5-二甲基苯基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

132(2S，3S)-N-(5，6，7，8-四氢-3-甲氧基-2-萘基)甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

133(2S，3S)-N-(5-甲氧基二氢化茚-6-基)甲基-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

134(2S，3S)-3-(2，4-二甲氧基-5-乙基苄基胺基)-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷；

135(2S，3S)-2-二苯基甲基-N-〔(2-甲氧基-5-(二乙基磷酰基)苯基〕甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

136(3R，4S，5S，6S)-5-(5-异丙烯基-2-甲氧基苄基-氨基)-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(car-boxamide)；

137(3R，4S，5S，6S)-6-二苯基甲基-5-(2-甲氧基-5-甲磺酰基苄基氨基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carbox-amide)；

138(3R，4S，5S，6S)-5-〔5-(N-乙酰基-N-甲基氨基)-2-甲氧基苄基氨基〕-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

139(3R，4S，5S，6S)-6-二苯基甲基-5-〔2-甲氧基-5-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)苄基氨基〕-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

140(3R，4S，5S，6S)-6-二苯基甲基-5-(2-甲氧基-5-甲磺酰基苄基氨基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

141(2S，3S)-N-〔5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲氧基-苯基〕甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

142(2S，3S)-N-〔2-甲氧基-5-(1-甲氧基-1-甲基乙基)-苯基〕甲基-2-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

143(3R，4S，5S，6S)-3-〔5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲氧基苯基〕甲基氨基-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-5-羧酸；

144(2S，3S)-2-二苯基甲基-N-〔5-(1-羟基-1-羟基甲基乙基)-2-甲氧基苯基〕甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

145(3R，4S，5S，6S)-3-〔5-(1-甲氧基-1-甲基乙基)-2-甲氧基苯基〕甲基氨基-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-5-羧酸；

146(3R，4S，5S，6S)-3-〔5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲氧基苯基〕甲基氨基-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-5-羧酸；

147(3R，4S，5S，6S)-3-〔5-(1-乙硫基-1-甲基乙基)-2-甲氧基苯基〕甲基氨基-6-二苯基甲基-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-5-羧酸；

148(3S，4R，5S，6S)-N-氨基甲酰基甲基-6-二苯基甲基甲基-5-(3，5-二(三氟甲基)苄氧基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

149(3S，4R，5S，6S)-6-二苯基甲基-5-(3，5-二(三氟甲基)苄氧基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

150(3S，4R，5S，6S)-N，N-(3-氧杂-1，5-戊二烯)-6-二苯基甲基甲基-5-(3，5-二(三氟甲基)苄氧基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

151(3S，4R，5S，6S)-6-二苯基甲基-5-(3，5-二甲基苄氧基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

152(3S，4R，5S，6S)-N，N-二乙基-6-二苯基甲基-5-(3，5-二(三氟甲基)苄氧基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

153(3S，4R，5S，6S)-6-二苯基甲基-5-(3-氟-三氟甲基苄氧基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

154(3S，4R，5S，6S)-6-二苯基甲基-5-(3，5-二(三氟甲基)苄氧基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-羧酸；

155(3S，4R，5S，6S)-N，N-二甲基-6-二苯基甲基-5-(3，5-二(三氟甲基)苄氧基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-酰胺(carboxamide)；

156(2S^*，3S^*，4S^*，5R^*)-4-羧基-3-〔N-(5-异丙基-2-甲氧基苄基)氨基〕-5-甲基-2-苯基吡咯烷；

157(2S^*，3S^*，5S^*)-5-羧基-3-〔N-(2-甲氧基-5-三氟甲氧基苄基)氨基〕-2-苯基哌啶；

158(2S，3S)-3-(6-甲氧基-1-甲基-2-氧-1，2，3，4-四氢喹啉-7-基)甲基-2-二苯基哌啶-3-胺；

159(2S，3S)-2-苯基-N-〔5-〔2，2，2-三氟-1-(三氟甲基)乙基〕-2-甲氧基苄基〕哌啶-3-胺；

160(2S，3S)-2-二苯基甲基-N-〔2-甲氧基-5-(甲磺酰基)苄基〕-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；

161(2S，3S)-2-二苯基甲基-N-(5-异丙烯基-2-甲氧基苄基)-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛烷-3-胺；和

162(2S，3S)-2-二苯基甲基-N-〔5-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲氧基苄基〕-1-氮杂二环〔2.2.2〕辛-3-胺；