[发明专利]色酮衍生物、其制造方法及医药组合物无效
| 申请号： | 96109430.3 | 申请日： | 1996-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN1148593A | 公开（公告）日： | 1997-04-30 |
| 发明（设计）人： | 渡边孝寿;斋藤强;新村浩一 | 申请（专利权）人： | 吴羽化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;C07D409/04;A61K31/41;A61K31/40;//C07D405/04;23360;31122 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 段承恩 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 制造 方法 医药 组合 | ||
1.由通式(I)
(式中，R11表示吡唑基、吡咯基、三唑基、苯并三唑基、苯并咪唑基、吲唑基、吲哚基，R2、R3、R4以及R5分别独立表示氢原子、卤素原子、羟基、烷氧基、或1个或1个以上烷氧基取代的烷氧基，X表示氧原子或硫原子)表示的色酮衍生物及其盐。
2.权利要求1中记载的色酮衍生物及其盐，其中X表示硫原子。
3.由通式(IA)
(式中R1、R2、R3、R4、R5及X与上述相同)表示的色酮衍生物的制造方法，其特征在于，将通式(II)(式中R2、R3、R4、R5及分别独立表示氢原子、卤素原子、羟基、烷氧基、或1个或1个以上烷氧基取代的烷氧基，X表示氧原子或硫原子，Y表示卤素原子)表示的化合物与由通式(III)
R1H (III)(式中R1为含有氮原子的杂环化合物残基)表示的化合物在碱存在下反应制得。
4.权利要求3中记载的制造方法，其中Y表示碘原子或溴原子，碱为弱碱。
5.权利要求4中记载的制造方法，其中弱碱为碳酸钾。
6.权利要求3-5中任一项记载的制造方法中，R1表示的含有氮原子的杂环化合物残基为吡唑基、吡咯基、三唑基、苯并三唑基、苯并咪唑基、吲唑基或吲哚基。
7.由通式(IB)
(式中R1、R2、R3、R4、R5及X与上述相同)表示的色酮衍生物的制造方法，其特征在于，将通式(IV)(式中R2、R3、R4、R5分别独立表示氢原子、卤素原子、羟基、烷氧基、或1个或1个以上烷氧基取代的烷氧基，X表示氧原子或硫原子)表示的化合物与由通式(III)
R1H (III)(式中R1为含有氮原子的杂环化合物残基)表示的化合物在碱存在下反应。
8.权利要求7记载的制造方法中，其中碱为1，8-二氮杂二环[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)。
9.权利要求7或8中任一项记载的制造方法中，R1表示的含有氮原子的杂环化合物残基为吡唑基、吡咯基、三唑基、苯并三唑基、苯并咪唑基、吲唑基或吲哚基。
10.一种医药组合物，其特征在于含有以权利要求1中记载的由通式(I)表示的色酮衍生物或其制剂学上允许的盐。
11.权利要求10中记载的医药组合物为基质金属蛋白酶抑制剂。
12.权利要求10中记载的医药组合物为抗肿瘤剂。
13.权利要求1中记载的通式(I)表示的色酮衍生物或其制剂学上允许的盐在调制医药组合物中的使用。
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