[发明专利]抗氧化剂接枝的多糖及其用途

权利要求书

1.接枝多糖组合物，包含在该多糖的至少一个羟基基团上接枝有抗氧化剂的多糖。

2.权利要求1的组合物，其中所述抗氧化剂包括位阻酚。

3.权利要求1或2的组合物，其中所述多糖含有酸性基团或其盐。

4.权利要求3的组合物，其中酸性基团包括至少一个选自羧基、硫酸根、亚硫酸根和磷酸根的基团。

5.权利要求3或4的组合物，其中所述盐包括碱金属或碱土金属、铝或铵的盐。

6.上述任一权利要求的组合物，其中被接枝的抗氧化剂的含量为每1000多糖重复单元1当量至每10多糖重复单元1当量。

7.上述任一权利要求的组合物，其中被接枝的抗氧化剂的含量为每700多糖重复单元1当量至每100多糖重复单元1当量。

8.上述任一权利要求的组合物，其中被接枝的抗氧化剂的含量为每600多糖重复单元1当量至每400多糖重复单元1当量。

9.上述任一权利要求的组合物，其中接枝多糖包括至少一个选自下列的物质：R-(O)-R₂-SR₂R-(O)-R₂NH-Ar-HNR₂R-(O)-R₂-Ar-NH-Ar，式中R代表含有酸性基团或其盐的多糖或交联多糖的主链，-(O)-是多糖羟基基团的残基，R₁是氢、C₁-C₂₀烷基、苯基或取代的苯基，R₂是C₁-C₂₀烷基、苯基或取代的苯基，和Ar是芳基或取代的芳基。

10.上述任一权利要求的组合物，其中所述接枝的多糖组合物是交联的。

11.上述任一权利要求的组合物，其中所述接枝的多糖组合物通过与羧酸二酐或多酐反应被交联。

12.上述任一权利要求的组合物，其中所述多糖包括至少一种选自下列的物质：透明质酸，硫酸软骨素，硫酸角质素，硫酸皮肤素，硫酸乙酰肝素，肝素，羧甲基纤维素，羟基乙基羧甲基纤维素，羧甲基淀粉，果胶，黄原胶，藻酸，聚半乳糖醛酸，聚甘露糖醛酸，聚葡糖醛酸和角叉菜胶。

13.上述任一权利要求的组合物，其中所述接枝的多糖包括接枝的透明质酸。

14.权利要求13的组合物，其中接枝的透明质酸对羟基游离基的抗性比未接枝的透明质酸的大得多。

15.治疗哺乳动物关节炎的方法，包括将有效量的组合物注射入患病的关节中，其中所述组合物的活性组分为权利要求13或14的组合物。

16.制备在多糖的至少一个羟基基团上接枝有抗氧化剂的多糖的方法，包括使所述多糖与至少一种选自下列的羟基活性抗氧化剂衍生物反应：式中R₁是氢，C₁-C₂₀烷基，苯基或取代的苯基；R₂是C₁-C₂₀烷基，苯基或取代的苯基；A是-C(O)X，-C(O)OCH₂CH₂OCH₂CH₂Y，-C(O)NHCH₂CH₂CH₂Y，-OCH₂CH₂OCH₂CH₂Y或-CH₂Y；B是-C(O)X，-CH₂Y或X；X是卤素，1-咪唑，苯氧基，硝基苯氧基，对甲苯磺酸根，甲磺酸根，烷基羧酸根或芳基羧酸根；Y是卤素，对甲苯磺酸根或甲磺酸根。

17.权利要求16的方法，其中所述多糖含有酸性基团或其盐。