[发明专利]派克利太素衍生物的药物前体无效
| 申请号: | 96106851.5 | 申请日: | 1996-06-06 |
| 公开(公告)号: | CN1066151C | 公开(公告)日: | 2001-05-23 |
| 发明(设计)人: | P·M·施科拉;J·F·卡道;D·M·怀亚斯 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号: | C07F9/09 | 分类号: | C07F9/09;A61K31/661 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 派克 利太素 衍生物 药物 | ||
1.通式Ⅰ的化合物或其药用盐,其中R1是-OC(O)Rx;
R2是氢,羟基
R2’是氢,羟基
R6’是氢;
R6是氢;
R3是-OC(O)Rx;
R8是甲基
R9是-OC(O)Rx,
条件是当R2是羟基时,R2’是氢;
R7和R7’一起形成氧代基;
R4和R5各自独立地为芳基;
P是O;
Rd和Re各自独立地为氢,C1-6烷基,芳基;
Rf是氢;
Rx是C1-6烷基该基团可任意地取代有1-6个相同或不同的卤原子;或Rx是如下基团:其中D是C1-6烷基;和Ra,Rb和Rc各自独立地为氢,硝基,卤素,C1-6烷基或C1-6烷氧基。
2.权利要求1的化合物,其中R1是-OC(O)Rx,R2是羟基;R2’是氢;R3是-OC(O)Rx;R8是甲基;R6和R6’是氢;R9是-OC(O)Rx;R7和R7’一起形成氧代基;R4和R5各自是芳基,;P是O;Rd和Re是氢;Rf是氢;Rx是C1-6烷基,该基团可任意地取代有1个至6个相同或不同的卤原子;或Rx是下式所示基团:其中D是C1-6烷基和Ra,Rb和Rc各自是氢,硝基卤素,C1-6烷基或C1-6烷氧基。
3.权利要求2的化合物,它是N-脱苯甲酰基-N-[(膦酰氧甲基)氧]羰基-2-Q-苯甲酰基派克利太素。
4.权利要求3化合物的三乙醇胺盐。
5.一种药物制剂,含有抗肿瘤有效量的权利要求1的化合物和药用载体。
6.权利要求1的化合物在制备抑制肿瘤在哺乳动物宿主中生长的药物方面的用途。
7.权利要求6的用途,其中所述药物为口服药物。
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