[发明专利]派克利太素衍生物的药物前体无效

专利信息
申请号: 96106851.5 申请日: 1996-06-06
公开(公告)号: CN1066151C 公开(公告)日: 2001-05-23
发明(设计)人: P·M·施科拉;J·F·卡道;D·M·怀亚斯 申请(专利权)人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
主分类号: C07F9/09 分类号: C07F9/09;A61K31/661
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 派克 利太素 衍生物 药物
【权利要求书】:

1.通式Ⅰ的化合物或其药用盐,其中R1是-OC(O)Rx

R2是氢,羟基

R2’是氢,羟基

R6’是氢;

R6是氢;

R3是-OC(O)Rx

R8是甲基

R9是-OC(O)Rx

条件是当R2是羟基时,R2’是氢;

R7和R7’一起形成氧代基;

R4和R5各自独立地为芳基;

P是O;

Rd和Re各自独立地为氢,C1-6烷基,芳基;

Rf是氢;

Rx是C1-6烷基该基团可任意地取代有1-6个相同或不同的卤原子;或Rx是如下基团:其中D是C1-6烷基;和Ra,Rb和Rc各自独立地为氢,硝基,卤素,C1-6烷基或C1-6烷氧基。

2.权利要求1的化合物,其中R1是-OC(O)Rx,R2是羟基;R2’是氢;R3是-OC(O)Rx;R8是甲基;R6和R6’是氢;R9是-OC(O)Rx;R7和R7’一起形成氧代基;R4和R5各自是芳基,;P是O;Rd和Re是氢;Rf是氢;Rx是C1-6烷基,该基团可任意地取代有1个至6个相同或不同的卤原子;或Rx是下式所示基团:其中D是C1-6烷基和Ra,Rb和Rc各自是氢,硝基卤素,C1-6烷基或C1-6烷氧基。

3.权利要求2的化合物,它是N-脱苯甲酰基-N-[(膦酰氧甲基)氧]羰基-2-Q-苯甲酰基派克利太素。

4.权利要求3化合物的三乙醇胺盐。

5.一种药物制剂,含有抗肿瘤有效量的权利要求1的化合物和药用载体。

6.权利要求1的化合物在制备抑制肿瘤在哺乳动物宿主中生长的药物方面的用途。

7.权利要求6的用途,其中所述药物为口服药物。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司,未经布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/96106851.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top