[发明专利]治疗偏头痛的吲哚烷基-吡啶基和嘧啶基哌嗪的1,2,5-噻二唑衍生物无效
| 申请号: | 96105542.1 | 申请日: | 1996-03-01 |
| 公开(公告)号: | CN1063177C | 公开(公告)日: | 2001-03-14 |
| 发明(设计)人: | R·R·克伦肖;E·H·吕迪格;D·W·史密夫;C·所罗门;J·耶维希 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61K31/495 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 偏头痛 吲哚 烷基 吡啶 嘧啶 基哌嗪 噻二唑 衍生物 | ||
1.式Ⅰ化合物或其可药用酸加成盐和/或溶剂化物
式中
R1选自氢原子、卤原子、低级烷基和低级烷氧基;
R2、R3和R5各自独立地选自氢原子和低级烷基;
R4为低级烷氧基;
R6为氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基或低级烷氧基;
X为选自S、SO和SO2的基团;
Y和Z各自独立地选自N和CH,只是Y和Z不能同时均为CH;
m为选自0和1至3的整数;以及
n为选自1至5的整数。
2.根据权利要求1的化合物,其中Y和Z为N。
3.根据权利要求1的化合物,其中X为SO。
4.根据权利要求3的化合物,其中R1、R2、R3和R5为氢原子。
5.根据权利要求3的化合物,其中m为0,n为3。
6.根据权利要求3的化合物,其中R4为甲氧基。
7.根据权利要求3的化合物,其中R1、R2、R3和R5为氢原子,R4为甲氧基;Y和Z为N;m为0,n为3。
8.根据权利要求7的化合物,该化合物选自其中R6为氨基、甲氨基、二甲氨基和甲氧基的化合物。
9.权利要求1-8中任一权利要求的化合物在制备预防或治疗血管性头痛的药物中的用途。
10.权利要求9的用途,其中所述的化合物是权利要求3的化合物。
11.一种适用于血管性头痛病患者或其潜在患者系统给药的、单位剂量形式的药物组合物,它包含药用载体以及1~500mg的权利要求1-8中任一权利要求的化合物。
12.权利要求11的药物组合物,其中所述化合物是权利要求3的化合物。
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