[发明专利]神经酰胺类化合物,其制备方法及其用途无效

专利信息
申请号: 96101950.6 申请日: 1996-04-03
公开(公告)号: CN1136555A 公开(公告)日: 1996-11-27
发明(设计)人: M·菲利普;B·卢皮;D·辛默里亚 申请(专利权)人: 莱雅公司
主分类号: C07C233/17 分类号: C07C233/17;C07C235/02;A61K7/48;A61K7/075;A61K7/043
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 吴大建
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 神经酰胺 化合物 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.下式化合物:其中:

*R1是含羟基的C10-C25饱和或不饱和烃基;

*n是0或1;

*R2在n等于1时是C1-C31直链或支链饱和或不饱和烃基;R2在n等于0时是C2-C31直链或支链饱和或不饱和烃基;

这类化合物呈现为至少在该式(I)中氨基醇部分的异构体混合物形式。

2.权利要求1的化合物,其特征在于在R1是含羟基的饱和烃基时羟基处于相对于-CHOH-基团中碳的α位。

3.权利要求1的化合物,其特征在于R1是含羟基的不饱和烃基时R1中在相对于-CHOH-基团中碳的α位带有烯类基团。

4.上一权利要求的化合物,其特征在于至少有一个羟基,并且优选的是该羟基处于烯类基团的α位。

5.上述权利要求中任一项的化合物,其特征在于R1是C12-C23烃基。

6.上述权利要求中任一项的化合物,其特征在于R2是直链烃基,特别是C2-C25烃基。

7.上述权利要求中任一项的化合物,其特征在于这类化合物呈现为至少4种异构体形式。

8.上述权利要求中任一项的化合物,其特征在于该化合物选自2-N-二十二碳烷酰氨基十八碳烷-1,3,4-三醇,2-N-(2-羟基十六碳烷酰)氨基十八碳烷-1,3,4-三醇和2-N-十六碳烷酰氨基十八碳烷-1,3,4-三醇。

9.制备权利要求1所述式(I)化合物的方法,其特征在于其中包括:

(a)将以至少2种异构体的混合物形式的至少一种下式(II)化合物或该式(II)化合物的至少一种反应性衍生物酰化:式(II)中R1定义同前述权利要求所述,其中采用至少一种下式(III)的酰化剂:

         R2-(CHX)n-CO-A                       (III)式(III)中R2和n的定义同前述权利要求所述,而X是选自羟基,卤原子,优选Br、Cl或I,和可形成OH基团的式OB基团的基团;A是选自卤原子,式-O-COO-R5基团,式OR6基团,基团和基团的基团,其中R5是C2-C8低级烃基,而R6是选自C1-C8低级烃基,和的基团,

(b)分出所得化合物,以及

(c)任选在X不是羟基时将所得化合物水解或氢解以将基团OB转换成羟基,在此之前在X是卤原子时任选进行用基团OB取代X的步骤。

10.上一权利要求的方法,其特征在于基中包括在X是羟基时在酰化步骤(a)之后和所得式(I)化合物分离步骤(b)之前通过与选自酸酐,酰卤和氯代硅烷的试剂反应而进行保护羟基的步骤,该反应之后分离出步骤(b)的化合物,之后再进行水解或氢解。

11.上一权利要求的方法,其特征在于试剂选自乙酸酐,苯甲酰氯,苄基氯,苄基溴和式ClSi(CH3)3,ClSi(CH3)2(tBu)和ClSi(tBu)(-C6H5)2的氯代硅烷。

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