[发明专利]具有三氟甲基取代的2-氮杂二环辛烷的新假肽

权利要求书

1.具有三氟甲基取代的2-氮杂二环辛烷的通式(I)假肽及其盐：式中A代表氰基或式-CO-NH₂基团，R¹代表下式基团：式中R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²相同或

不同，代表苯基，羟基，氢，卤素，具有至多4个碳原子的直链

或支链烷基，吗啉基，苯硫基或具有3至6个碳原子的环烷基，a是数字0或1。

2.按照权利要求1的通式(I)化合物及其盐，其中A代表氰基或式-CO-NH₂基团，R¹代表下式基团：式中R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²相同或

不同，代表苯基，羟基，氢，氟，氯，溴，具有至多3个碳原子

的直链或支链烷基，吗啉基，苯硫基，环戊基或环己基，a代表数字0或1。

3.按照权利要求1的通式(I)化合物及其盐，其中A代表氰基或式-CO-NH₂基团，R¹代表下式基团：式中R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²相同或

不同，代表氢，苯基，羟基，氟，氯，溴，甲基，苯硫基，环戊

基，环己基或吗啉基，

a代表数字0或1。

4.制备按照权利要求1的通式(I)化合物的方法，其特征在于：使通式(II)羧酸在惰性溶剂中并在碱和/或助剂存在下与式(III)化合物反应，该羧酸可被可选地预先活化，并且，若A＝CN，则最后与二甲基氨基甲酰氯同样在上述的一种溶剂中反应；所述通式(II)和式(III)化合物如下：

R¹-CO₂H        (II)式中R¹的定义同权利要求1，

5.含有一种或多种按照权利要求1的化合物的药物。