[发明专利]作为抗发炎剂的N-羟基脲无效
| 申请号: | 95197921.3 | 申请日: | 1995-06-07 |
| 公开(公告)号: | CN1087291C | 公开(公告)日: | 2002-07-10 |
| 发明(设计)人: | 安藤明美;罗德尼·W·史蒂文斯 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号: | C07D263/10 | 分类号: | C07D263/10;C07D263/14;C07D277/10;A61K31/42;A61K31/425;C07D413/04;C07D417/04 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 发炎 羟基 | ||
1.一种如下化学式的化合物:及其药学可接受的盐,其中
A是C1-C4亚烷基,CH(R),CH(R)CH2或CH(R)CH2CH2,其中R是甲基或乙基;
m是1和n是0或1;
每个R1和R2是H,C1-C4烷基或C2-C6链烯基;
X是O或S;
Y是O,S,CH=CH或C≡C;
Ar1是苯基或用卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基单取代的苯基;和
Ar2是亚苯基、亚吡啶基或用卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基单或二取代的亚苯基。
2.权利要求1的化合物,其中n是0;R1是H;R2是H或甲基。
3.权利要求2的化合物,其中R2是H;X是O;Ar1是苯基或4-氟苯基;且Ar2是1,3-亚苯基或有一选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的取代基的1,3-亚苯基。
4.权利要求3的化合物,其中A是CH2,CH2CH2,CH(CH3)或CH(CH3)CH2;且Ar2是13-亚苯基或有一选自氟取代基的1,3-亚苯基;m是1;且Y是O。
5.权利要求4的化合物,其中Ar1附着到噁唑啉环的4位且Ar1附着的碳原子有(R)-构型。
6.权利要求5的化合物,其中化合物选自:
(-)-N-1-[2-[3-(4,5-二氢-4(R)-苯基噁唑-2-基)苯氧基]乙基]-N-羟基脲;
(+)-N-1-[2-[3-(4,5-二氢-4(R)-苯基噁唑-2-基)-5-氟苯氧基]乙基]-N-羟基脲;和N-1-[2-[3-(4,5-二氢-4(R)-苯基噁唑-2-基)-2-氟苯氧基]乙基]-N-羟基脲。
7.权利要求4的化合物,其中A是CH2或CH(CH3);m是1;和Y是C≡C。
8.权利要求7的化合物,其中该化合物选自
(+)-N-[3-[3-(4,5-二氢-4(R)-苯基噁唑-2-基)苯基]-2-丙炔-1-基]-N-羟基-N′-甲基脲;
(+)-N-[3-[3-(4,5-二氢-4(R)-(4-氟苯基)噁唑-2-基]苯基]-2-丙炔-1-基)-N-羟基脲;
(-)-N-[3-[3-(4,5-二氢-4(R)-(4-氟苯基)噁唑-2-基)苯基]-2-丙炔-1-基]-N-羟基脲;和
N-[4-[3-(4,5-二氢-5-苯基噁唑-2-基)苯基]-3-丁炔-2-基]-N-羟基脲。
9.权利要求1的化合物在制备治疗哺乳动物的需要5-脂氧合酶抑制剂的医学症状的药物组合物中的用途,其中包括对所述的对象施用有效量的权利要求1的化合物。
10.权利要求9的用途,其中所述的医学症状是过敏或发炎。
11.一种治疗哺乳动物对象中过敏或发炎症状的药物组合物,它包含治疗有效量的权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。
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