[发明专利]作为抗发炎剂的N-羟基脲无效

专利信息
申请号: 95197921.3 申请日: 1995-06-07
公开(公告)号: CN1087291C 公开(公告)日: 2002-07-10
发明(设计)人: 安藤明美;罗德尼·W·史蒂文斯 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D263/10 分类号: C07D263/10;C07D263/14;C07D277/10;A61K31/42;A61K31/425;C07D413/04;C07D417/04
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 巫肖南
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 发炎 羟基
【权利要求书】:

1.一种如下化学式的化合物:及其药学可接受的盐,其中

A是C1-C4亚烷基,CH(R),CH(R)CH2或CH(R)CH2CH2,其中R是甲基或乙基;

m是1和n是0或1;

每个R1和R2是H,C1-C4烷基或C2-C6链烯基;

X是O或S;

Y是O,S,CH=CH或C≡C;

Ar1是苯基或用卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基单取代的苯基;和

Ar2是亚苯基、亚吡啶基或用卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基单或二取代的亚苯基。

2.权利要求1的化合物,其中n是0;R1是H;R2是H或甲基。

3.权利要求2的化合物,其中R2是H;X是O;Ar1是苯基或4-氟苯基;且Ar2是1,3-亚苯基或有一选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的取代基的1,3-亚苯基。

4.权利要求3的化合物,其中A是CH2,CH2CH2,CH(CH3)或CH(CH3)CH2;且Ar2是13-亚苯基或有一选自氟取代基的1,3-亚苯基;m是1;且Y是O。

5.权利要求4的化合物,其中Ar1附着到噁唑啉环的4位且Ar1附着的碳原子有(R)-构型。

6.权利要求5的化合物,其中化合物选自:

(-)-N-1-[2-[3-(4,5-二氢-4(R)-苯基噁唑-2-基)苯氧基]乙基]-N-羟基脲;

(+)-N-1-[2-[3-(4,5-二氢-4(R)-苯基噁唑-2-基)-5-氟苯氧基]乙基]-N-羟基脲;和N-1-[2-[3-(4,5-二氢-4(R)-苯基噁唑-2-基)-2-氟苯氧基]乙基]-N-羟基脲。

7.权利要求4的化合物,其中A是CH2或CH(CH3);m是1;和Y是C≡C。

8.权利要求7的化合物,其中该化合物选自

(+)-N-[3-[3-(4,5-二氢-4(R)-苯基噁唑-2-基)苯基]-2-丙炔-1-基]-N-羟基-N′-甲基脲;

(+)-N-[3-[3-(4,5-二氢-4(R)-(4-氟苯基)噁唑-2-基]苯基]-2-丙炔-1-基)-N-羟基脲;

(-)-N-[3-[3-(4,5-二氢-4(R)-(4-氟苯基)噁唑-2-基)苯基]-2-丙炔-1-基]-N-羟基脲;和

N-[4-[3-(4,5-二氢-5-苯基噁唑-2-基)苯基]-3-丁炔-2-基]-N-羟基脲。

9.权利要求1的化合物在制备治疗哺乳动物的需要5-脂氧合酶抑制剂的医学症状的药物组合物中的用途,其中包括对所述的对象施用有效量的权利要求1的化合物。

10.权利要求9的用途,其中所述的医学症状是过敏或发炎。

11.一种治疗哺乳动物对象中过敏或发炎症状的药物组合物,它包含治疗有效量的权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。

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