[发明专利]作为蛋白激酶特别是EGF-R酪氨酸激酶的抑制剂的咪唑衍生物无效
| 申请号: | 95197628.1 | 申请日: | 1995-12-01 |
| 公开(公告)号: | CN1175252A | 公开(公告)日: | 1998-03-04 |
| 发明(设计)人: | C·S·哈蒙;M·坎伯;A·克拉索;W·帕森;P·C·怀斯 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/415;C07D233/64 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,温宏艳 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 特别是 egf 酪氨酸 激酶 抑制剂 咪唑 衍生物 | ||
1.如下通式的咪唑衍生物及其药用盐:
其中R1-R8各自独立地表示氢、低级烷基、被取代的低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、被取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、卤素、羟基、氨基、单或二(低级烷基)氨基或硝基。
2.权利要求1的咪唑衍生物,其中R1表示低级烷基或卤素;R2表示氢、羟基、硝基、低级烷氧羰基、二(低级烷基)氨基低级烷基、吗啉代低级烷基或4-甲基哌嗪基低级烷基;R3表示氢或低级烷基;R4表示氢;R5表示氨基或低级烷基;R6表示氢;R7表示氢或低级烷基;R8表示氢或卤素。
3. 4-[5-(4-氯苯基)-2-(2,4,6-三甲基苯基)咪唑-4-基]吡啶,
4. 4-[5-(3-甲基苯基)-2-(2,4,6-三甲基苯基)咪唑-4-基]吡啶,
5. 3-氯-2-[4-(4-氯苯基)-5-吡啶-4-基-咪唑-2-基]苯胺,
6. 4-[5-(4-氯苯基)-2-(2,6-二异丙基苯基)咪唑-4基]吡啶,
7. 3-[5-(4-氯苯基)-4-吡啶-4-基-咪唑-2-基]-2,4,6-三甲基苯甲酸甲酯,
8. 4-[3-[5-(4-氯苯基)-4-吡啶-4-基-咪唑-2-基]-2,4,6-三甲基苄基]吗啉,
9.[3-[5-(4-氯苯基)-4-吡啶-4-基-咪唑-2-基]-2,4,6-三甲基苄基]二甲胺,
10. 1-[3-[5-(4-氯苯基)-4-吡啶-4-基-咪唑-2-基]-2,4,6-三甲基苄基]-4-甲基哌嗪,
11. 4-[5-(4-氯苯基)-2-(2,4,6-三甲基-3-硝基-苯基)咪唑-4-基]吡啶,
12. 3-[5-(4-氯苯基)-4-吡啶-4-基-咪唑-2-基]-2,4,6-三甲基苯酚。
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