[发明专利]作为蛋白激酶特别是EGF-R酪氨酸激酶的抑制剂的咪唑衍生物无效

专利信息
申请号: 95197628.1 申请日: 1995-12-01
公开(公告)号: CN1175252A 公开(公告)日: 1998-03-04
发明(设计)人: C·S·哈蒙;M·坎伯;A·克拉索;W·帕森;P·C·怀斯 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/415;C07D233/64
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 吴玉和,温宏艳
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 蛋白激酶 特别是 egf 酪氨酸 激酶 抑制剂 咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.如下通式的咪唑衍生物及其药用盐:

其中R1-R8各自独立地表示氢、低级烷基、被取代的低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、被取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、卤素、羟基、氨基、单或二(低级烷基)氨基或硝基。

2.权利要求1的咪唑衍生物,其中R1表示低级烷基或卤素;R2表示氢、羟基、硝基、低级烷氧羰基、二(低级烷基)氨基低级烷基、吗啉代低级烷基或4-甲基哌嗪基低级烷基;R3表示氢或低级烷基;R4表示氢;R5表示氨基或低级烷基;R6表示氢;R7表示氢或低级烷基;R8表示氢或卤素。

3. 4-[5-(4-氯苯基)-2-(2,4,6-三甲基苯基)咪唑-4-基]吡啶,

4. 4-[5-(3-甲基苯基)-2-(2,4,6-三甲基苯基)咪唑-4-基]吡啶,

5. 3-氯-2-[4-(4-氯苯基)-5-吡啶-4-基-咪唑-2-基]苯胺,

6. 4-[5-(4-氯苯基)-2-(2,6-二异丙基苯基)咪唑-4基]吡啶,

7. 3-[5-(4-氯苯基)-4-吡啶-4-基-咪唑-2-基]-2,4,6-三甲基苯甲酸甲酯,

8. 4-[3-[5-(4-氯苯基)-4-吡啶-4-基-咪唑-2-基]-2,4,6-三甲基苄基]吗啉,

9.[3-[5-(4-氯苯基)-4-吡啶-4-基-咪唑-2-基]-2,4,6-三甲基苄基]二甲胺,

10. 1-[3-[5-(4-氯苯基)-4-吡啶-4-基-咪唑-2-基]-2,4,6-三甲基苄基]-4-甲基哌嗪,

11. 4-[5-(4-氯苯基)-2-(2,4,6-三甲基-3-硝基-苯基)咪唑-4-基]吡啶,

12. 3-[5-(4-氯苯基)-4-吡啶-4-基-咪唑-2-基]-2,4,6-三甲基苯酚。

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