[发明专利]有双环氨基取代的吡啶酮羧酸衍生物,其酯及盐,以及可用作其中间体的双环类胺

说明书

技术领域

本发明涉及可用作抗菌剂的新型化合物以及可用作其合成中间体的双环类胺。

背景技术

作为抗菌性吡啶酮羧酸衍生物，已知有许多种。例如，特开昭64-56673号公报中记载了如下通式所示的吡啶酮羧酸，式中R系指低级烷基、卤代低级烷基、低级链烯基、环烷基或也可以有取代基的苯基，X系指氮原子或C-A，其中A系指氢原子或卤原子，Y系指氢原子或卤原子，Z系指下式所示的基团，式中R₁或者系指氢原子、低级烷氧羰基，或者系指也可以有卤原子取代的酰基，R₂、R₃、R₄和R₅中有两个直接或通过低级烷基链结合成环，其它系指氢原子，n系指0或1，其中，R₂与R₅结合的情况是直接结合；但没有具体公开上述式(A)中R₄与R₅通过亚乙基链结合成环的化合物。

此外，欧洲专利申请公开第0343524号说明书中公开了如下通式所示的吡啶酮羧酸衍生物，但不包括n为0的化合物：式中R₁是氢、羟基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、氧代、卤素，或因情况而异，也可以有C₁-C₄烷基和/或C₁-C₄链烷酰取代的氨基；R₂是叠氮基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷氧羰基、C₁-C₄链烷酰，或因情况而异，也可以有C₁-C₄烷基和/或C₁-C₄链烷酰取代的氨基；A是或R₃是氢或羧基保护基；R₄是C₁-C₄烷基、C₂-C₅链烯基、C₃-C₅环烷基、一或二氟苯基，或因情况而异，也可以有卤素和/或C₁-C₄烷基取代的五元或六元杂环基；R₅是氢、氨基、羟基或C₁-C₄烷氧基；R₆是卤素；X是CH-(C₁-C₄烷基)、C＝CH₂、N-H或N-(C₁-C₄烷基)；Z是CQ或N；Q是氢、C₁-C₄烷氧基、卤素、C₁-C₄烷基或氰基；m是0或1的整数；n和p分别是1～3的整数。

此外，Chemical Abstract(化学文摘)，66，37500b(1967)或特开昭56-11729号公报中也公开了下式所示的化合物：式中R系指氢原子或羧基。    

像以上通式(A)或(B)所示化合物这样有双环氨基取代的先有吡啶酮羧酸衍生物，虽说可作为抗菌剂使用，但其抗菌活性、尤其活体内(in vivo)的抗菌活性，不一定能说是令人满意的。

本发明是由于针对开发抗菌活性、尤其活体内抗菌活性更强的吡啶酮羧酸衍生物而进行了各种研究才完成的。

发明公开

按照本发明，提供了如下通式(I)所示的新型有双环氨基取代的吡啶酮羧酸衍生物、其酯及其盐：

                A-Pri                     (I)式中Pri是吡啶酮羧酸残基，A系指在该吡啶酮羧酸的7位或相当于7位的位置上连接的如下式(C)所示的双环氨基，式中R₁和R₂可以相同或不同，各是氢原子、低级烷基或氨基保护基，R₃和R₄可以相同或不同，各是氢原子、卤原子、氰基、羟基、氧代基、低级烷氧基或低级烷基，n系指0或1的整数。