[发明专利]有双环氨基取代的吡啶酮羧酸衍生物,其酯及盐,以及可用作其中间体的双环类胺无效
| 申请号: | 95197535.8 | 申请日: | 1995-02-02 |
| 公开(公告)号: | CN1090185C | 公开(公告)日: | 2002-09-04 |
| 发明(设计)人: | 坂本正人;千叶胜已;富永幸雄;南明 | 申请(专利权)人: | 大日本制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D471/04;C07D209/52;A61K31/47;A61K31/435 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金,杨九昌 |
| 地址: | 日本大阪府大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 有双环 氨基 取代 吡啶 羧酸 衍生物 以及 用作 中间体 双环类胺 | ||
1.如下通式(I)所示有双环氨基取代的吡啶酮羧酸衍生物、其酯及其盐,式中R1和R2可以相同或不同,各是氢原子、低级烷基或氨基保护基,R3和R4各是氢原子,n是0或1的整数,R5是低级烷基、低级链烯基、低级环烷基、苯基,这些基团可以进一步被一个或多个卤原子取代;G是C-E,其中E或者是氢原子,或者与R5一起形成-S-CH(CH3)-所示的交联;T是C-Z或氮原子,其中Z或者是氢原子、卤原子、氰基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、低级烷基或卤代低级烷基,或者与R5一起形成-O-CH2-CH(CH3)-所示的交联;X是氢原子、卤原子、羟基、低级烷基或者也可以是被保护的氨基;D是C-Y,其中Y是氢原子或卤原子。
2.权利要求1所述的有双环氨基取代的吡啶酮羧酸衍生物、其酯及其盐,其中,所述的吡啶酮羧酸的通式如下:式中n、R5、G、T、X和Y具有权利要求1中所述的含义。式中n、R5、G、T、X和Y具有权利要求1中所述的含义。
3.权利要求1或2所述的有双环氨基取代的吡啶酮羧酸衍生物、其酯及其盐,其通式如下:式中R5′是可以用氟取代的环丙基、2,4-二氟苯基或叔丁基,X′是氢原子、卤原子或氨基,T′是CH、CF、CCl、C-OCH3、C-OCHF2或氮原子。
4.抗菌组合物,其组成为如下通式(I)所示有双环氨基取代的吡啶酮羧酸衍生物、其酯及其盐和药物上可接受的添加剂,式中R、R1、R2、R5、G、T、X和D具有权利要求1中所述的含义。
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