[发明专利]6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物、其制造方法及含有该衍生物的医药组合物

权利要求书

1．由下述(Ⅰ)式所示的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物及其药理学上允许的酸加成盐(Ⅰ)式中，R¹表示乙基或环丙基甲基，R²表示氢原子、甲基或乙基，n表示1、2或3，波纹线～表示它所结合的碳原子的立体构型是RS、R或S。

2．权利要求1所述的化合物，其特征是，在上述(Ⅰ)式中，R¹是乙基，R²是氢原子或甲基。

3．权利要求1或2所述的化合物，其特征是，所述立体构型是R。

4．权利要求1或2所述的化合物，其特征是，所述立体构型是RS。

5．(R)-N-(1-乙基-1H-六氢氮杂-3-基)-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺或其药理学上允许的酸加成盐。

6．N-(1-乙基-1 H-六氢氮杂-3-基)-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺或其药理学上允许的酸加成盐。

7．(R)-N-(1-乙基-1H-六氢氮杂-3-基)-6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺或其药理学上允许的酸加成盐。    

8．N-(1-乙基-1H-六氢氮杂-3-基)-6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺或其药理学上允许的酸加成盐。

9．含有由下述(Ⅰ)式所示的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的，具有镇吐作用和消化道机能亢进作用的医药组合物(Ⅰ)式中，R¹表示乙基或环丙基甲基，R²表示氢原子、甲基或乙基，n表示1、2或3，波纹线～表示它所结合的碳原子的立体构型是RS、R或S。

10．权利要求9所述的具有镇吐作用和消化道机能亢进作用的医药组合物，其特征是，含有(R)-N-(1-乙基-1H-六氢氮杂-3-基)-6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分。

11．权利要求9所述的具有镇吐作用和消化道机能亢进作用的医药组合物，其特征是，含有(R)-N-(1-乙基-1H-六氢氮杂-3-基)-6-甲氧基-1-甲基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分。

12．下述(Ⅰ)式所示的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物及其药理学上允许的酸加成盐的制造方法，(Ⅰ)式中，R¹表示乙基或环丙基甲基，R²表示氢原子、甲基或乙基，n表示1、2或3，波纹线～表示它所结合的碳原子的立体构型是RS、R或S其特征是，将下述(Ⅲ)式表示的化合物或其反应性衍生物与下述(Ⅳ)式表示的化合物反应，(Ⅲ)式中，R^2a表示氢原子、甲基、乙基或氨基的保护基(Ⅳ)式中，R¹表示乙基或环丙基甲基，n是1、2或3，波纹线～表示它所结合的碳原子的立体构型是RS、R或S。

并且，在这种场合使用(Ⅲ)式中R^2a是氨基的保护基的化合物时，将该生成物水解或加氢分解，使R^2a转变成氢原子，必要时转变成其药理学上允许的酸加成盐。

13．由下述(Ⅰ)式所示的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物及其药理学上允许的酸加成盐的制造方法，(Ⅰ)式中，R¹表示乙基或环丙基甲基，R²表示氢原子、甲基或乙基，n表示1、2或3，波纹线～表示它所结合的碳原子的立体构型是RS、R或S其特征是，将下述(Ⅴ)式表示的化合物进行重氮化，必要时转变成其药理学上允许的酸加成盐，(Ⅴ)式中，R¹表示乙基或环丙基甲基，R²表示氢原子、甲基或乙基，n是1、2或3，波纹线～表示它所结合的碳原子的立体构型是RS、R或S。

14．下述(Ⅰa)式所示的6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物及其药理学上允许的酸加成盐的制造方法，(Ⅰa)式中，R¹表示乙基或环丙基甲基，n表示1、2或3，波纹线～表示它所结合的碳原子的立体构型是RS、R或S，其特征是，将下述(Ⅱ)式所示的化合物加氢分解或水解，必要时转变成其药理学上允许的酸加成盐(Ⅱ)式中，R¹表示乙基或环丙基甲基，R³表示氨基的保护基，n表示1、2或3，波纹线～表示它所结合的碳原子的立体构型是RS、R或S。