[发明专利]用于医疗的双环脒衍生物无效

专利信息
申请号: 95195570.5 申请日: 1996-08-10
公开(公告)号: CN1162310A 公开(公告)日: 1997-10-15
发明(设计)人: J·E·麦克唐纳;W·C·莎士比亚;R·J·默里;J·R·马茨 申请(专利权)人: 阿斯特拉公司
主分类号: C07D333/38 分类号: C07D333/38;A61K31/38;A61K31/47;A61K31/55;C07D307/68;C07D409/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 吴玉和,罗才希
地址: 瑞典南*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 医疗 双环脒 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物:其中D表示含有1-4个选自O,N或S的杂原子的5元芳杂环,该环在碳原子上可被卤素,三氟甲基,C1-6烷基,硝基或氰基任选取代,并且通过碳原子与式I化合物的其余部分相连;

A表示N(X)或CH(-(CH2)m-NXY);

U表示NH,O或CH2

V表示(CH2)a

W表示(CH2)b

a和b独立地表示整数0-3,条件是a+b是在1-3范围内;

X和Y独立地表示氢,C1-6烷基或基团-(CH2)nQ,或-NXY表示哌啶基,吡咯烷基,吗啉基或四氢异喹啉基;

Q表示被一或多个选自C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6全氟烷基,卤素,硝基或氰基的取代基任选取代的联苯基或苯基;

m表示整数0-5;

n表示整数0-6;

或链U-V-A-W定义如上,只是不饱和的除外,

或链U-V-A-W表示在碳原子上被-(CH2)m-NXY取代的-NH-CH2-CH2-O-,其中m,X和Y的定义如上,

及其可药用盐和非对映体。

2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物具有式IA结构:其中T表示被-(CH2)m-NXY取代的C3-5饱和或不饱和亚烷基链;被-(CH2)m-NXY取代的-O-(CH2)2-NH-;或-U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b-;

X和Y独立地表示氢,C1-6烷基或基团-(CH2)nQ,或-NXY表示哌啶基,吡咯烷基,吗啉基或四氢异喹啉基;

Q表示被一或多个选自C1-6烷基,C1-6烷氧基,三氟甲基,卤素,硝基或氰基的取代基任选取代的苯基;

和U,m,n,a,b和D的定义如上,除外的是:T表示-U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b-和X表示-(CH2)nQ,n是0-5的整数,

及其可药用盐和非对映异构体。

3.根据权利要求2的式I化合物,其中T表示被-(CH2)m-NXY取代的C3-5饱和或不饱和亚烷基链;或被-(CH2)m-NXY取代的-O-(CH2)2-NH-;和X和Y独立地表示氢,C1-6烷基或基团-(CH2)nQ。

4.根据权利要求2或3的式I化合物,其中T表示被-(CH2)m-NXY取代的C3-5饱和或不饱和亚烷基链。

5.根据权利要求1-4任意一项所述的式I化合物,其中m是0或1。

6.根据权利要求2所述的式I化合物,其中T表示-U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b-和X表示氢,C1-6烷基或基团-(CH2)nQ。

7.根据权利要求2或6的化合物,其中T表示-U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b-和U表示CH2

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