[发明专利]用于医疗的双环脒衍生物无效
| 申请号: | 95195570.5 | 申请日: | 1996-08-10 |
| 公开(公告)号: | CN1162310A | 公开(公告)日: | 1997-10-15 |
| 发明(设计)人: | J·E·麦克唐纳;W·C·莎士比亚;R·J·默里;J·R·马茨 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉公司 |
| 主分类号: | C07D333/38 | 分类号: | C07D333/38;A61K31/38;A61K31/47;A61K31/55;C07D307/68;C07D409/12 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,罗才希 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 医疗 双环脒 衍生物 | ||
1.式I化合物:其中D表示含有1-4个选自O,N或S的杂原子的5元芳杂环,该环在碳原子上可被卤素,三氟甲基,C1-6烷基,硝基或氰基任选取代,并且通过碳原子与式I化合物的其余部分相连;
A表示N(X)或CH(-(CH2)m-NXY);
U表示NH,O或CH2;
V表示(CH2)a;
W表示(CH2)b;
a和b独立地表示整数0-3,条件是a+b是在1-3范围内;
X和Y独立地表示氢,C1-6烷基或基团-(CH2)nQ,或-NXY表示哌啶基,吡咯烷基,吗啉基或四氢异喹啉基;
Q表示被一或多个选自C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6全氟烷基,卤素,硝基或氰基的取代基任选取代的联苯基或苯基;
m表示整数0-5;
n表示整数0-6;
或链U-V-A-W定义如上,只是不饱和的除外,
或链U-V-A-W表示在碳原子上被-(CH2)m-NXY取代的-NH-CH2-CH2-O-,其中m,X和Y的定义如上,
及其可药用盐和非对映体。
2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物具有式IA结构:其中T表示被-(CH2)m-NXY取代的C3-5饱和或不饱和亚烷基链;被-(CH2)m-NXY取代的-O-(CH2)2-NH-;或-U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b-;
X和Y独立地表示氢,C1-6烷基或基团-(CH2)nQ,或-NXY表示哌啶基,吡咯烷基,吗啉基或四氢异喹啉基;
Q表示被一或多个选自C1-6烷基,C1-6烷氧基,三氟甲基,卤素,硝基或氰基的取代基任选取代的苯基;
和U,m,n,a,b和D的定义如上,除外的是:T表示-U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b-和X表示-(CH2)nQ,n是0-5的整数,
及其可药用盐和非对映异构体。
3.根据权利要求2的式I化合物,其中T表示被-(CH2)m-NXY取代的C3-5饱和或不饱和亚烷基链;或被-(CH2)m-NXY取代的-O-(CH2)2-NH-;和X和Y独立地表示氢,C1-6烷基或基团-(CH2)nQ。
4.根据权利要求2或3的式I化合物,其中T表示被-(CH2)m-NXY取代的C3-5饱和或不饱和亚烷基链。
5.根据权利要求1-4任意一项所述的式I化合物,其中m是0或1。
6.根据权利要求2所述的式I化合物,其中T表示-U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b-和X表示氢,C1-6烷基或基团-(CH2)nQ。
7.根据权利要求2或6的化合物,其中T表示-U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b-和U表示CH2。
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