[发明专利]作为5－HT1A拮抗剂的双环甲酰胺

权利要求书

1．下述通式的化合物或其药学上可接受的盐：其中

X表示-CR²=CR²-或-(CR²)_q-；

m表示0、1或2；n表示0、1或2；p表示0、1、2或3和q表示0、1、2或3；

A表示被一个或多个低级烷基基团任选取代的、具有1或2个碳原子亚烷基链；

R是单或双环芳基或杂芳基基团；

R¹是芳基或芳基(低级)烷基基团；

以及每个R²独立的是氢或低级烷基。

2．权利要求1的化合物，其中表示(ⅰ)或(ⅱ)或(ⅲ)下式基团其中p是2或3,q是0、1、2或3，或或(ⅳ)

3．权利要求1或2的化合物，其中A表示-CH₂-CH₂-。

4．权利要求1或2的化合物，其中R是2-(低级烷氧基)苯基、吡啶基或吲哚基。

5．权利要求1的化合物，其中的化合物是：

1-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基)-4-[4-(2-甲氧基-苯基)哌嗪-1-基]-2-苯基-丁-1-酮，或

1-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基)-4-[4-(5-氟-2-甲氧基-苯基)哌嗪-1-基]-2-苯基-丁-1-酮，或

1-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基)-4-[4-(1H-吲哚-4-基)哌嗪-1-基]-2-苯基-丁-1-酮，或

1-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基)-4-[4-(2-甲氧基-5-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基]-2-苯基-丁-1-酮，或

1-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基)-2-苯基-4-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-丁-1-酮，或

1-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基)-4-[4-(3-甲氧基-吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-2-苯基-丁-1-酮，或

1-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基)-2-苯基-4-[4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-丁-1-酮，或

1-(8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基)-2-苯基-4-[4-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-丁-1-酮，或

4-[4-(2-甲氧基-苯基)哌嗪-1-基]-2-苯基-1-(1,3,3-三甲基-6-氮杂-双环[3.2.1]辛-6-基)丁-1-酮，或

1-(3-氮杂-双环[3.2.1]壬-3-基)-2-苯基-4-[4-(5-氟-2-甲氧基-苯基)哌嗪-1-基]-2-苯基-丁-1-酮，或

1-(3-氮杂-双环[3.2.2]壬-3-基)-4-[4-(1H-吲哚-4-基)哌嗪-1-基]-2-苯基-丁-1-酮，或

1-(3-氮杂-双环[3.2.2]壬-3-基)-4-[4-(2-甲氧基-苯基)哌嗪-1-基]-2-苯基-丁-1-酮，或

1-(1,3,3a,4,7,7a-六氢异吲哚-2-基)-4-[4-(2-甲氧基-苯基)哌嗪-1-基]-2-苯基-丁-1-酮，或

4-[4-(2-甲氧基-苯基)哌嗪-1-基]-1-(八氢异吲哚-2-基)-2-苯基-丁-1-酮。

6．制备权利要求1化合物的方法，该方法包括

(a)将下式化合物                    (Ⅱ)其中R如上文定义，用提供了下式基团的烷基化试剂烷基化其中X,m,n,p,A,R¹和R²如权利要求1定义，或(b)将下式的胺(Ⅶ)

其中X,m,n,p和R²如权利要求1定义，用下式的酸或其酰化衍生物进行酰化(Ⅷ)其中A,R和R¹如权利要求1定义，

或

(c)把权利要求1中的碱转化为其药学上可接受的盐，或者把药学上可接受的盐转化为其游离碱。