[发明专利]2-酰胺基丙醇化合物及其药物组合物无效
| 申请号: | 95194120.8 | 申请日: | 1995-06-07 |
| 公开(公告)号: | CN1152907A | 公开(公告)日: | 1997-06-25 |
| 发明(设计)人: | 井口仁一;神保雅之;永井隆之;山田阳城 | 申请(专利权)人: | 生化学工业株式会社 |
| 主分类号: | C07C233/43 | 分类号: | C07C233/43;C07C235/10;C07D211/40;C07D211/42;C07D213/40;C07D295/12;A61K31/135;A61K31/44;A61K31/445;A61K31/54 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 段承恩 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 胺基 丙醇 化合物 及其 药物 组合 | ||
1.式(I)所示的2-酰胺基丙醇化合物或其药学上可接受的盐:
(其中R1代表可被1至3个相同或不同的选自烷基,烷氧基,羟基,羟烷基和硝基的取代基取代的苯基,R2代表下列式(II),(III),(IV),(V)或(VI),
(其中R3和R4相同或不同并且各自代表氢原子,含有1至6个碳原子的烷基,链烯基,羟烷基,烷氧基烷基,氨基烷基,环烷基,羟基环烷基,芳烷基或可被烷基取代的哌嗪子基,R5代表1或2个以上相同或不同的选自氢原子,羟基,低级烷基,烷氧基,羟烷基,羧基,烷氧羰基,芳烷基哌啶子基,酸基,氨基,氨基烷基的取代基,R6代表氢原子或1或2个以上相同或不同与R5相同的取代基,R7代表由氧原子阻断的亚烷基,R8和R9相同或不同并且各自代表氢原子,低级烷基或羟基低级烷基,或R8和R9与和它们相连的氮原子共同构成可以被低级烷基取代的哌啶子基或吗啉代基,m代表2至6的整数,P代表2或3,X代表下列式(VII)或(VIII),(其中R10代表氢原子,低级烷基,酰基,低级烷氧羰基或吡啶基))R11代表氢原子或羟基,和n代表3至15的整数)。
2.按照权利要求1的2-酰胺基丙醇化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是可以被1或2个羟基、含有1至4个碳原子的烷基或烷氧基取代的苯基。
3.按照权利要求1的2-酰胺基丙醇化合物或基药学上可接受的盐,其中R1是可以被1或2个羟基或甲氧基取代的苯基。
4.按照权利要求1的2-酰胺基丙醇化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是式(II)所示的取代基,R3和R4各自为含有1至6个碳原子的直链或支链烷基,含3至4个碳原子的链烯基,含3至6个碳原子的烷氧基烷基,含5至8个碳原子的环烷基或含7至9个碳原子的苯基烷基。
5.按照权利要求1的2-酰胺基丙醇化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是式(II)所示的取代基,R3和R4各自为甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,异丁基,庚基,己基,烯丙基,1-丙烯基,2-丁烯基,羟乙基,甲氧基乙基,乙氧基乙基,氨基乙基,环戊基,环己基,4-羟基环己基,苄基或α-甲基苄基。
6.按照权利要求1的2-酰胺基丙醇化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是氨基,甲胺基,乙胺基,异丙胺基,异丁胺基,二甲胺基,二乙胺基,甲基(乙基)氨基,2-羟乙基氨基,二(2-羟乙基)氨基;2-胺基乙胺基;环己胺基,4-羟基环己胺基;苄胺基或α-甲基苄胺基。
7.按照权利要求1的2-酰胺基丙醇化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是式(III)所示的取代基,R5是含有1至4个碳原子的烷基,甲氧基,乙氧基,羟甲基,2-羟乙基,甲氧基羰基,乙氧基羰基,苄基或乙酸基。
8.按照权利要求1的2-酰胺基丙醇化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是亚乙基胺基,氮杂环丁烷基,吡咯烷子基,哌啶子基,吖庚因,2或3-羟基吡咯烷子基,2-羟甲基吡咯烷子基,2-,3-或4-羟基哌啶子基,2-,3-或4-羟甲基哌啶子基,4-羟乙基哌啶子基,2-,3-或4-甲基哌啶子基,3,5-二甲基哌啶子基,2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶子基,4-甲氧基哌啶子基,4-乙氧基羰基哌啶子基,4-羧基哌啶子基,4-乙氧羰基哌啶子基,4-苄基哌啶子基或4-哌啶子基哌啶子基。
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