[发明专利]用作平滑肌松驰药的环丁-3-烯-1,2-二酮衍生物无效
申请号: | 95193543.7 | 申请日: | 1995-04-18 |
公开(公告)号: | CN1150425A | 公开(公告)日: | 1997-05-21 |
发明(设计)人: | R·M·索尔;P·J·多林斯;W·A·金尼 | 申请(专利权)人: | 美国家用产品公司 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;A61K31/35 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,姜建成 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 平滑肌 松驰 衍生物 | ||
1、下式化合物其中:
R1代表C1-6全氟烷氧基,C1-6全氟烷基,C1-6烷基,C3-10环烷基,C2-6链烯基,C6-10芳基,H,C1-6烷氧基,羟基,C1-6烷氧羰基,氨基,吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,任选被羟基或C1-6烷氧基取代的C1-12单-或二-烷基氨基,或选自下式杂环的单-或二环杂芳基:喹啉,吡啶,吲哚,吡咯,喹唑啉,吡嗪,嘧啶,噻吩,呋喃,苯并呋喃,苯并咪唑,吡唑,苯并噁唑,以及苯并噻吩;
a和b一同形成-O-连键,C=O,或直接连键;
R2和R3彼此独立代表H或任选被氟取代的C1-6烷基;
R4代表氢,羟基,C1-6烷酰氧基,C7-11芳酰氧基,氨基甲酰氧基,C1-6烷氧羰氧基,单-或二-C1-12烷基氨基甲酰氧基,以及R5代表氢;或者R4和R5一同表示一连键;
R6和R7彼此独立选自包括C1-6全氟烷氧基,C1-6全氟烷基,C1 -6烷基,C1-6烷氧基,羟基,C1-6烷氧羰基,硝基,氰基,卤素,C1-6烷基磺酰氨基,C1-6全氟烷基磺酰氨基,氨基,C1-6酰氨基,C1-6全氟酰基氨基,C1-12单-或二-烷基氨基,C1-6烷磺酰基,C6 -10芳磺酰基,羧基,C1-12单-或二-烷基氨基羰基,以及氢;
以及n为1至3。
2、根据权利要求1的化合物,其中:R1代表氢,C1-6全氟烷氧基,C1-6全氟烷基,C1-6烷基,C6-10芳基,C1-6烷氧基,羟基,C1-6烷氧羰基,氨基,吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,任选被羟基或C1 -6烷氧基取代的C1-12单-或二-烷基氨基,或选自下述杂环的单或二环杂芳基:喹啉,吡啶,吲哚,吡咯,喹唑啉,吡嗪,嘧啶,噻吩,呋喃,苯并呋喃,苯并咪唑,吡唑,苯并噁唑,和苯并噻吩;
a和b一同形成-O-连键;
R2和R3彼此独立代表氢或任选被氟取代的C1-6烷基;
R4代表氢,羟基,C1-6烷酰氧基,或C7-11芳酰氧基,以及R5代表氢;或者R4和R5一同表示一连键;
R6和R7彼此独立代表三氟甲氧基,甲氧基,氯,溴,氟,甲基,三氟甲基或H;
以及
n=1。
3、根据权利要求2的化合物,其中:
R1代表异丙氧基,氨基,羟基乙基氨基,吡咯烷基,甲氨基,羟基,或甲基;
R2和R3代表甲基;
R4代表OH;
R5代表H;
R6和R7代表H;
n为1;以及
a和b一同形成-O-连键。
4、根据权利要求3的化合物,所述化合物为3-[反式-3-羟基-2,2-二甲基-4-(1-氧代-1,2-二氢异吲哚-2-基)-苯并二氢吡喃-6-基]-4-异丙氧基-环丁-3-烯-1,2-二酮。
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