[发明专利]新的三环肟醚，其制备方法和含它们的药物组合物

权利要求书

1．通式(Ⅰ)和(Ⅰγ)肟醚化合物，其顺式或反式异构体，

其对映体或非对映异构体和其水合物和/或其与酸或碱形成的药用加成盐，

其中：

R₁选自氢，1-6个碳原子的直链或支链烷基，苯基，羟基，或R₁和R₂与下式

形成含氮原子的5-8员环系统，

R₂和R₃分别独立选自氢，1-6个碳原子的直链或支链烷基，苯基，烷基部分为1-4个碳原子的直链或支链烷在的苯基烷基，2,3-二氢化茚基，

或R₂和R₃与氮原子一起形成选自下面的杂环：

其中

m为1或2，

x和y可相同或不同且分别独立代表0,1,2,3或4的整数，

A代表：

*式(γ)基团：

其中R₅和R₆相同或不同且分别独立选自：氢，1-6个碳原子的直链或支链烷基和卤素，

并可与携带它的杂环形成通式(Ⅰγ)的吡咯并[1,2-a]吲哚：

其中R₁,R₂,R₃,R₅,R₆,x和y如前定义。

2．权利要求1的化合物，其中其为下式代表的9-{[2-(N,N-二甲氨基)正-丙-1-基氧]亚氨基}吡咯并[1,2-a]吲哚，其分离或混合物形式的Z和E异构体和对映体，及与酸所成的药用加成盐。

3．权利要求1式(Ⅰ)化合物的制备方法，其特征在于：在有或无溶剂存在下，将式(Ⅱ)化合物，其中A如对式(Ⅰ)的定义，R’代表羟基，烷氧基或下式残基，其中R″和R’″不是H，为烷基并可与氮原子一起形成选自吡咯烷，哌啶和吗啉的环胺，用磷酰氯环化，环化后，得到式(Ⅲ)的三环酮：其中A如前所述，然后与羟胺反应得到式(Ⅳ)肟：其中A如前所述，如必要或需要，可先将式(Ⅳ)化合物分离成E和Z异构体，然后与式(Ⅴ)化合物反应，其中R₁,R₂,R₃,x和y如权利要求1中定义，X’代表离去基团，其可为卤素或甲苯磺酸盐，生成式(Ⅰ)化合物：其中A,R₁,R₂,R₃,x和y如前定义，如必要和需要，其可分离成其Z和E异构体，及其可能的对映体或非对映体，和/或用药用酸或碱转变为盐。