[发明专利]烷基－5－甲基磺酰基苯甲酰胍衍生物

权利要求书

1.式I的苯甲酰胍衍生物及其生理学可接受的盐其中：R¹是甲基或乙基，和R²是H，直链或支链C₁-C₆烷基或链烯基，C₃-C₇环烷基，未取代的或者被甲基、甲氧基、氨基、F、Cl、Br或CF₃一取代、二取代或三取代的苄基或苯基。

2.权利要求1的

(a)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-苯氧基-5-甲磺酰基苯甲酰胺；

(b)N-二氨基亚甲基-2-乙基-4-甲氧基-5-甲磺酰基苯甲酰胺；

(c)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-乙氧基-5-甲磺酰基苯甲酰胺；

(d)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(2-氯苯氧基)-5-甲磺酰基苯甲酰胺；

(e)N-二氨基亚甲基-2-甲基-4-(4-氯苯氧基)-5-甲磺酰基苯甲酰胺；及其生理学不排斥的盐。

3.权利要求1的式I苯甲酰基胍衍生物及其盐的制备方法，其特征在于将式II化合物与胍反应，其中R¹和R²具有上述含义，并且Q是Cl、Br、OA、O-CO-A、O-CO-Ph、OH或另一种活性酯化OH基或容易被亲核取代的离去基团，和A是具有1-6个碳原子的烷基，或者，其特征在于将式III的苯甲酰胍与式IV的醇或苯酚反应，其中R¹具有上述含义，并且X是F、Cl、Br、I或其它合适的离去基团，

                  R²-OH                           IV其中R²具有上述含义，如果需要预先转化为醇盐，或者，其特征在于，将式I的醇(苯酚)(其中R²＝H且R¹具有上述含义)与式R²-X化合物(其中R²和X具有上述含义)进行反应，或者，其特征在于用还原剂处理那些与式I相应、但是其含有取代一个或多个氢原子的一个或多个可还原基团和/或一个或多个附加C-C和/或C-N键的化合物，或者，其特征在于用溶剂分解试剂处理那些与式I相应、但是其含有取代一个或多个氢原子的一个或多个可溶剂分解基团的化合物，和/或其特征在于，通过用酸处理，将所得式I的碱转化为其一种盐。

4.药物制剂，其特征在于：该制剂含有至少一种权利要求1的通式I化合物和/或一种其生理学可接受的盐。

5.权利要求1的式I化合物或其生理学可接受的盐用于制备药物的用途。

6.权利要求1的式I化合物用于制备治疗心率失常、心绞痛和梗塞以及预防性治疗所述症状的药物的用途。