[发明专利]注射用脂质体药物制剂无效
| 申请号： | 95115156.8 | 申请日： | 1995-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN1079668C | 公开（公告）日： | 2002-02-27 |
| 发明（设计）人： | Ｈ－Ｊ·哈曼;Ｐ·塞诺;Ｍ·赫波思;Ｐ·柯卡 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/44;A61K47/14;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,田舍人 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 注射 脂质体 药物制剂 | ||
1.带有磷脂膜的脂质体形式的亲脂性、难溶活性化合物的可非肠道给药的、稳定的药物制剂，其中，活性化合物与磷脂的重量比为1比20～200，平均脂质体直径为35～200nm，其特征在于它们含有具如下通式II的短链脂肪酸作为稳定剂：
H3C-(CH2)n-COOA (II)其中，n代表4～8，A代表氢或1或2价阳离子；在准备给药的溶液中该短链脂肪酸的浓度为0.4～10.0mg/ml。
2.按照权利要求1的药物制剂，所述短链脂肪酸或其盐与磷脂的重量比为1比2～60。
3.按照权利要求1的药物制剂，作为活性成分的是二氢吡啶类化合物。
4.按照权利要求1的药物制剂，含作为活性化合物的尼莫地平或具如下通式1的二氢吡啶类化合物：其中，R代表具1～6个碳原子的烷基，R’代表氢、卤素、氰基、二氟甲基或分别具1～4个碳原子的烷基或烷氧基。
5.按照权利要求4的药物制剂，含有作为活性化合物的具通式I的二氢吡啶类化合物，其中R’代表氢、氟、氯、氰基或三氟甲基，和R代表具1～4个碳原子的烷基。
6.具如下通式II的短链脂肪酸在制备带有磷脂膜的脂质体形式的亲脂性、难溶活性化合物的可非肠道给药的、稳定的药物制剂中的用途：
H3C-(CH2)n-COOA (II)其中，n代表4～8，和A代表氢或1或2价阳离子。
7.按照权利要求1的药物制剂，其特征在于它们含二糖作为低温防护剂。
8.按照权利要求1的药物制剂，其特征在于按重量比相对于1份的磷脂它们含0.8～4.0份蔗糖作为低温防护剂。
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