[发明专利]１，２，３－三取代的氮杂环丙烷、制备方法和用途

权利要求书

1．一种1、2、3-三取代的氮杂环丙烷，其特征是具有如下分子式：，其中R是芳基、杂芳基或α、β-不饱和基，

R¹是乙烯基、乙炔基、β-取代的乙烯基或乙炔基，

R²是苯磺酰基、甲基或乙基苯磺酰基、甲基或乙基磺酰基，

所述的芳基是苯基，萘基，卤代、硝基、羟基、甲氧基、C_1-3的烷基单取代或多取代的苯或萘基，

所述的杂芳基是吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基或氮萘基，

所述的α、β-不饱和基是乙烯基、苯乙烯基或二苯乙烯基，

所述的β-取代的乙烯基或乙炔基是芳基、三甲基硅基或酯基取代的乙烯基或乙炔基。

2．一种如权利要求1所述的1、2、3-三取代的氮杂环丙烷的制备方法，其特征是被活化的醛亚胺RCH=NR²与叶立德R³_nM⁺CH₂R¹X^-在碱存在下和极性溶剂中反应，摩尔比依次为1∶0.8-5∶0.8-10，其中R、R¹、R²如权利要求1所述，R³是C_1-15的烷基或芳基，n=2或3，分子中几个R³取代基可以是相同或不相同的，X是溴、碘、过氯酸根或硼氟酸根，M是S、As或Te。

3．一种如权利要求1所述的1、2、3-三取代的氮杂环丙烷的制备方法，其特征是在极性溶剂中，RCH=NR²、R³_nM、R¹CH₂X和碱反应，摩尔比依次为1∶0.05-5∶0.8-5∶0.8-10，其中R、R¹、R²、R³、X、M、n如权利要求2所述。

4．一种如权利要求3所述的1、2、3-三取代的氮杂环丙烷的制备方法，其特是RCH=NR²、R³_nM、R¹CH₂X和碱摩尔比依次为1∶0.05-0.5∶1-5∶1-10。

5．一种如权利要求2或3所述的1、2、3-三取代的氮杂环丙烷的制备方法，其特征是所述的碱是一价或二价金属的氢氧化物、氟化物、碳酸盐、磷酸盐、一价或二价金属的碱式复盐、氮原子上含孤对电子的三价氮化合物。

6．一种如权利要求2或3所述的1、2、3-三取代的氮杂环丙烷的制备方法，其特征是反应温度为-80℃至室温。

7．一种如权利要求2或3所述的1、2、3-三取代的氮杂环丙烷的制备方法，其特征是采用相转移反应。