[发明专利]氧代异佛尔酮衍生物的不对称氢化无效
| 申请号: | 95108159.4 | 申请日: | 1995-07-06 |
| 公开(公告)号: | CN1061970C | 公开(公告)日: | 2001-02-14 |
| 发明(设计)人: | E·A·布罗格;Y·克拉默里;R·施密德;T·西格弗里德 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07C49/603 | 分类号: | C07C49/603;B01J23/46 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,姜建成 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氧代异佛尔酮 衍生物 不对称 氢化 | ||
1.制备通式Ⅰ的旋光活性化合物的方法,其中R代表低级烷基、低级烷氧基、苯基、苄基或-NR12,R1代表低级烷基、苯基、苄基或氢,并且*代表旋光活性中心;该方法包括:在旋光活性二膦配体的铑配合物存在下将通式Ⅱ的氧代异佛尔酮的烯醇衍生物进行不对称氢化,其中R如前定义。
2.根据权利要求1的方法,其中在式Ⅲ的阳离子铑配合物存在下进行所述的不对称氢化,
n代表0、1或2,
A-代表阴离子并且Y代表手性二膦。
3.根据权利要求2的方法,其中手性二膦是下式化合物:其中X代表-COR6、COOR6、CONR32、SO2R6或POR52,
R2代表环烷基或烷基,
R3代表氢、环烷基或烷基,
R4代表低级烷基或低级烷氧基,
R5和R5’各自独立地代表芳基或杂芳基,并且
R6代表芳基、杂芳基、环烷基或烷基。
4.根据权利要求3的方法,其中手性二膦是式Ⅳ或Ⅶ化合物。
5.根据权利要求3的方法,其中手性二膦是其中R2代表甲基或乙基的式Ⅳ化合物。
6.根据权利要求2的方法,其中阴离子A-是BF4-、CF3SO3-、PF5-、ClO4-或B(C6H5)4-。
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