[发明专利]咪唑吡啶衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 95103763.3 申请日: 1995-04-19
公开(公告)号: CN1112925A 公开(公告)日: 1995-12-06
发明(设计)人: 关根康雄;川西英治;成田宽;桥本吉弘;沟边雅一 申请(专利权)人: 田边制药株式会社
主分类号: C07D471/08 分类号: C07D471/08;A61K31/44;//C07D471/08;22100;23500
代理公司: 北京市中原信达知识产权代理公司 代理人: 张天舒
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 吡啶 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种通式[Ⅰ]所示的咪唑吡啶衍生物或者其药学上可接受的盐:

式中R1是低级烷基,R2是低级烷酰基,而R3和R4分别是低级烷基,或者R3和R4的末端相联形成具有3~6个碳原子的亚烷基团。

2、2-n-丙基-5-乙酰-3-[2′-(1H-四唑-5-基)联苯基-4-基]-甲基-4,5,6,7-四氢咪唑并[4,5-c]吡啶-4-羧酸(3-戌基)氧碳酰氧甲基酯,或者其药学上可接受的盐。

3、2-n-丙基-5-乙酰-3-[2′-(1H-四唑-5-基)联苯基-4-基]-甲基-4,5,6,7-四氢咪唑并[4,5-c]吡啶-4-羧酸环己基氧碳酰氧甲基酯,或者其药学上可接受的盐。

4、如权利要求1至3之任一项权利要求所述的化合物,其中该药学上可接受的盐是盐酸盐。

5、一种制备通式[Ⅰ]的咪唑吡啶衍生物或其药学上可接受的盐的方法:

式中R1是低级烷基,R2是低级烷酰基,而R3和R4分别是低级烷基,或者R3和R4的末端相联形成具有3~6碳原子的亚烷基团,该方法包括使通式[Ⅱ]的化合物或者其盐,或者其羧基处的反应衍生物,

式中R1和R2与上述限定相同,Y是氢原子或保护基团,与通式[Ⅲ]的化合物反应,

式中X是反应基,R3和R4与上述限定相同,当Y为保护基时,随后从反应产物中去除所述的保护基,如果需要将该产物转变成其药学上可接受的盐。

6、一种药物组合物,它含有混合在常规药学上可接受的载体或稀释剂中的有效治疗剂量的如权利要求1所述的化合物。

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