[发明专利]新的氨基烷基苯并噁唑啉酮和苯并噻唑啉酮,其制备和药物组合物

权利要求书

1.式(I)化合物：其中：—  R₁代表氢或烷基，—  n代表1或2，—  X代表氧或硫，—  R₂代表氢或烷基，及—  R₃代表基团-(CH₂)_m-R₄，其中

m代表1、2、3或4，及

R₄代表环烷基氨基、二环烷基氨基、N-环烷基-N-烷基氨基或下式杂环基：其中s为包括端值的4-8的整数，它可被芳基、芳烷基、取代的芳基或取代的芳烷基所取代或未取代，—  或替代地，R₂与R₃及与它们相连的氮原子一起形成下式基团：其中s为包括端值的4-8的整数，它由选自芳基、芳烷基、取代芳基和取代芳烷基的取代基R₅取代，—  “取代芳基”和“取代芳烷基”的意思是芳基和芳烷基由选自卤原子、烷基、羟基、烷氧基和三氟甲基的一个或多个基团取代，—   “烷基”和“烷氧基”指含1-6个碳原子的直链或支链基团，—   “芳基”代表苯基或萘基。—   “环烷基”指含3-9个碳原子的基团，以及它们的光学异构体和其与药用酸的加成盐，以及当R₁代表氢原子时，其与药用碱的加成盐，

2.权利要求1的化合物，它是3-甲基-6-{2-[N-(2-全氢化氮杂-1-基-乙基)-N-甲基氨基]乙基}苯并噻唑啉酮和它与药用酸的加成盐。

3.权利要求1的化合物，它是3-甲基-6-[2-(4-苯基哌啶-1-基乙基]苯并噻唑啉-2-酮和它与药用酸的加成盐。

4.权利要求1的化合物，它是3-甲基-6-[2-(4-苄基哌啶-1-基乙基]苯并噻唑啉酮和它与药用酸的加成盐。

5.权利要求1所要求的式(I)化合物的制备方法，其中将式(II)化合物引入适当溶液中：其中X、R₁和n如权利要求1中所定义，Hal为卤原子，该化合物—或与式(III)化合物缩合：其中R₂、R₄和m如权利要求1中所定义，产生式(Ia)化合物：其中X、R₁、R₂、R₄、n和m如上所定义，—或与式(IV)化合物缩合：其中R₅如权利要求1中所定义，产生式(Ib)化合物：其中X、R₁、R₅和s同上所定义，如有必要，这些式(I)化合物可以：—用选自结晶、硅胶层析、萃取、过滤及通过炭或树脂的一种或多种纯化方法纯化，—适当时分离成其可能的光学异构体，—或与药用酸或碱成盐。

6.权利要求1中所定义的式(Ia)化合物的制备方法，其中式(V)化合物：其中X、R₁、R₂、R₄、m和n如权利要求1中所定义，用一种或多种卤化试剂连续处理，得到式(VI)化合物：其中X、R₁、R₂、R₄、m和n如上所定义，Hal’代表卤原子，该化合物用式(VII)化合物处理：

                 H-R₄           (VII)其中R₄如权利要求1中所定义，得到如上所定义的式(Ia)化合物，必要时，此式(Ia)化合物可以：—用选自结晶、硅胶层析、萃取、过滤及通过炭或树脂的一种或多种纯化方法纯化，—适当时分离成其可能的光学异构体，—或与药用酸或碱成盐。