[发明专利]含3-苯磺酰基-3，7-二氮杂双环[3，3，1]壬烷的药物

权利要求书

1、通式Ⅰ3-苯磺酰基-3，7-二氮杂双环[3，3，1]壬烷化合物及其药用酸加合盐的应用，用来制备有抗心律失常作用的药剂，治疗大哺乳动物及人的心律失常。

式中

R¹为具有1-6个碳原子的烷基或4-7个碳原子的环烷基烷基，

R²为低碳烷基，

R³为低碳烷基，或

R²和R³共同形成一个具有3-6个碳原子的亚烷基，R⁴为卤素、硝基、三氟甲基或氰基，R⁶-OCO-基，其中

R⁶为低碳烷基，为R⁷-SO₂-NH-基，其R⁷为低碳烷基，或为R⁸-CO-NH-基，其R⁸为低碳烷基或苯基，其苯环上可任选地被卤素、氰基、硝基或R⁹-SO₂-基取代，其R⁹为低碳烷基，或为一个在苯环的4-位排列的咪唑基，

R⁵为氢或卤素。

2、按照权利要求1的应用，其特征是，采用这样的化合物，其中R¹为具有3-5个碳原子的烷基，R²和R³为低碳烷基。

3、按照上面的权利要求的应用，其特征是，采用这样的化合物，其中R⁴为氰基，或一个在苯环的4一位连接的咪唑基。

4、抗心律失常的药物，其特征是，含有有效量的权利要求1的化合物和常规药用助剂和（或）载体。

5、通式Ia的化合物及其药用酸加合盐

式中

R¹为含1-6个碳原子的烷基，或为含4-7个碳原子的环烷基烷基，

R²为低碳烷基，

R³为低碳烷基，或

R²和R³共同形成一个含3-6个碳原子的亚烷基，

R^4′为氰基，R⁶-O-CO-基，其R⁶为低碳烷基，为R⁷-SO₂-NH-基，其R⁷为低碳烷基，或为R⁸-CONH-基，R⁸为低碳烷基或苯基，其苯环上可任选被如下基团取代：卤素、氰基、硝基或R⁹-SO₂-基，R⁹为低碳烷基，或为一个在苯环4一位连接的咪唑基，

R⁵为氢或卤素。

6、制备通式Ⅰa化合物及其药用酸加合盐的方法，

式中

R¹为含1-6个碳原子的烷基，或为含4-7个碳原子的环烷基烷基，

R²为低碳烷基，

R³为低碳烷基，或

R²和R³共同形成一个含3-6个碳原子的亚烷基，R^4′为氰基，R⁶-O-CO-基，其R⁶为低碳烷基，为R⁷-SO₂-NH-基，其R⁷为低碳烷基，或为R⁸-CONH-基，R⁸为低碳烷基或苯基，其苯环上可任选被如下基团取代：卤素、氰基、硝基或R⁹-SO₂-基，R⁹为低碳烷基，或为一个在苯环4一位连接的咪唑基，

R⁵为氢或卤素。

其特征是，

a）为了制备通式Ⅰb化合物

式中R¹、R²、R³和R⁵含义同前，R^4″为氰基、R⁶-OCO-基，R⁶含义同前、R⁷-SO₂NH^-基，R⁷含义同前、或R^8′-CONH-基，R^8′为低碳烷基，将通式Ⅱ化合物与通式Ⅲa化合物反应

式中R¹、R²、R³、R^4″和R⁵含义同前，Y为一个活性基团，或

b）为制备通式Ⅰc化合物，

式中R¹、R²、R³、R⁵的含义同前，或

c）为制备通式Ⅰd化合物，

式中R¹、R²、R³和R⁵含义同前，R^8″为苯基，苯基上可任选地被如下基团取代：卤素、氰基、硝基或R⁹-SO₂-基，其中R⁹为低碳烷基，将通式Ⅵ化合物用通式Ⅶ的酸或有反应活性的酸衍生物酰化，

式中R¹、R²、R³、R⁵和R^8″含义同前，X为羟基或反应活性基团，且必要时，将式Ⅰa的游离化合物转化成其酸加合盐，或将酸加合盐转化成式Ⅰa游离化合物形式。