[发明专利]新的合成肽,其中间体及其生产方法无效

专利信息
申请号: 94194376.3 申请日: 1994-12-07
公开(公告)号: CN1057099C 公开(公告)日: 2000-10-04
发明(设计)人: 武井恒知;大坪英二;大川博 申请(专利权)人: 三菱东京制药株式会社
主分类号: C07K14/785 分类号: C07K14/785;A61K38/17
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 林晓红
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 合成 中间体 及其 生产 方法
【权利要求书】:

1、一种合成肽,具有下列特定序列:

Xaa-Pro-Val-Xbb-Xcc-Lys-Arg-W

其中Xaa可以不存在,或者可以代表Cys或Ser,Xbb代表His或Asn,Xcc代表Leu或Ile,以及W代表由12-20个Leu和/或Nle残基组成的疏水肽部分,所述的疏水肽部分任选地包括1-5个Ile,Val,Nva和/或Trp。。

2、根据权利要求1所述合成肽,具有序列No.6-19之一作为特定的肽序列。

3、一种具有序列号5的序列的合成肽。

4、一种合成肽,它是序列号8的肽的S-乙酰胺基甲基化产物。

5、一种合成肽,它是序列号9的肽的S-棕榈酰基化产物。

6、用于合成的肽,其中该肽的由下列序列指明的亲水肽部分的N-末端和功能性侧链被保护,所述的序列为:

Xaa-Pro-Val-Xbb-Xcc-Lys-Arg

其中Xaa可以不存在,或者可以是Cys或Ser,Xbb代表His或者Asn,Xcc代表Leu或Ile,

其中所述的保护为用Fmoc,2-Clz或Boc作为N-末端的保护基团,用Fmoc,Boc,Z或Tos作为Lys的保护基团,用Trt,Fmoc,Boc,Dnp,Bom,Bzl或Tos作为His的保护基团,用Mrt,Pmc,Mts或Tos作为Arg的保护基团。

7、如权利要求6所述用于合成的肽,它是Fmoc-Pro-Val-His(Trt)-Leu-Lys(Boc)-Arg(Mtr),Fmoc-Pro-Val-Asn-Leu-Lys(Boc)-Arg(Mtr)或者Fmoc-Pro-Val-Asn-Ile-Lys(Boc)-Arg(Mtr)。

8、生产权利要求1的合成肽的方法,其特征在于将权利要求1指示的疏水肽部分与权利要求6或7指明的用于合成的肽进行缩合。

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