[发明专利]新的合成肽,其中间体及其生产方法无效
| 申请号: | 94194376.3 | 申请日: | 1994-12-07 |
| 公开(公告)号: | CN1057099C | 公开(公告)日: | 2000-10-04 |
| 发明(设计)人: | 武井恒知;大坪英二;大川博 | 申请(专利权)人: | 三菱东京制药株式会社 |
| 主分类号: | C07K14/785 | 分类号: | C07K14/785;A61K38/17 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 林晓红 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 合成 中间体 及其 生产 方法 | ||
1、一种合成肽,具有下列特定序列:
Xaa-Pro-Val-Xbb-Xcc-Lys-Arg-W
其中Xaa可以不存在,或者可以代表Cys或Ser,Xbb代表His或Asn,Xcc代表Leu或Ile,以及W代表由12-20个Leu和/或Nle残基组成的疏水肽部分,所述的疏水肽部分任选地包括1-5个Ile,Val,Nva和/或Trp。。
2、根据权利要求1所述合成肽,具有序列No.6-19之一作为特定的肽序列。
3、一种具有序列号5的序列的合成肽。
4、一种合成肽,它是序列号8的肽的S-乙酰胺基甲基化产物。
5、一种合成肽,它是序列号9的肽的S-棕榈酰基化产物。
6、用于合成的肽,其中该肽的由下列序列指明的亲水肽部分的N-末端和功能性侧链被保护,所述的序列为:
Xaa-Pro-Val-Xbb-Xcc-Lys-Arg
其中Xaa可以不存在,或者可以是Cys或Ser,Xbb代表His或者Asn,Xcc代表Leu或Ile,
其中所述的保护为用Fmoc,2-Clz或Boc作为N-末端的保护基团,用Fmoc,Boc,Z或Tos作为Lys的保护基团,用Trt,Fmoc,Boc,Dnp,Bom,Bzl或Tos作为His的保护基团,用Mrt,Pmc,Mts或Tos作为Arg的保护基团。
7、如权利要求6所述用于合成的肽,它是Fmoc-Pro-Val-His(Trt)-Leu-Lys(Boc)-Arg(Mtr),Fmoc-Pro-Val-Asn-Leu-Lys(Boc)-Arg(Mtr)或者Fmoc-Pro-Val-Asn-Ile-Lys(Boc)-Arg(Mtr)。
8、生产权利要求1的合成肽的方法,其特征在于将权利要求1指示的疏水肽部分与权利要求6或7指明的用于合成的肽进行缩合。
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