[发明专利]药理活性的对映体及其制备方法

权利要求书

1．下式化合物的(S)或(R)对映体及其生理上可接受的酸加成盐：(ⅠA)其中Alk为含有1-3个碳原子的烷基。

2．根据权利要求1的化合物，该化合物是(R)-2-〔3-〔4-(3-氯苯基)-1-(2-甲基)哌嗪基〕-丙基〕-1,2,4-三唑并〔4,3-a〕-吡啶-3(2H)-酮及其生理上可接受的酸加成盐。

3．根据权利要求1的化合物，该化合物是(S)-2-〔3-〔4-(3-氯苯基)-2-(2-甲基)-哌嗪基〕-丙基〕-1,2,4-三唑并〔4,3-a〕-吡啶-3(2H)-酮及其生理上可接受的酸加成盐。

4．根据权利要求1的化合物，该化合物是(R)-2-〔3-〔4-(3-氯苯基)-1-(2-甲基)-哌嗪基〕-丙基〕-1,2,4-三唑并〔4,3-a〕-吡啶-3(2H)-酮(S,S)酒石酸盐。

5．根据权利要求1的化合物，该化合物是(S)-2-〔3-〔4-(3-氯苯基)-1-(2-甲基-哌嗪基〕-丙基〕-1,2,4-三唑并〔4,3-a)-吡啶-3(2H)-酮(R,R)酒石酸盐。

6．一种制备式(ⅠA)对映体或其生理上可接受的酸加成盐的方法(ⅠA)其中Alk为含有1-3个碳原子的烷基，其特征在于

(a)用(R,R或S,S)酒石酸盐化式(ⅠA)的外消旋混合物，(b)用分级结晶法从适宜溶剂中分离所得两种非对映体盐，及如果需要，

(c)用生理上可接受的酸盐化所得对映体。

7．根据权利要求6的方法，其特征在于在步骤(b)中所用溶剂为低级醇或水。

8．一种制备式(ⅠA)对映体或其生理上可接受的酸加成盐的方法(ⅠA)其中Alk为含有1-3个碳原子的烷基，

其特征在于

(a)式Ⅲ化合物或其碱金属盐(Ⅲ)

与式(Ⅱ)的哌嗪化合物(Ⅱ)

其中Alk如上述定义，及

X″为选自氯，溴和-O-SO₃-Z的离去基团，其中Z为烷基或芳基，并且化合物(Ⅱ)具有绝对(R)或(S)构型在适宜的有机稀释剂或有机稀释剂的混合物存在下及在温度介于40℃至反应混合物的沸点间反应，并且，如果需要，用生理上可接受的酸盐化所得对映体。

9．根据权利要求8的方法，其特征在于Z为甲基，苯基，甲苯基和对-溴-苯基。

10．根据权利要求8或9的方法，其特征在于适宜有机稀释剂为芳香烃，脂肪醇或酰胺。

11．根据权利要求10的方法，其特征在于芳香烃为苯，甲苯或二甲苯。

12．根据权利要求11的方法，其特征在于脂肪醇为丁醇，叔丁醇，仲丁醇，异丁醇，戊醇和叔戊醇。

13．根据权利要求10的方法，其特征在于酰胺为二甲基酰胺。