[发明专利]咪唑脂氧合酶抑制剂无效
| 申请号: | 94192439.4 | 申请日: | 1994-05-25 |
| 公开(公告)号: | CN1050840C | 公开(公告)日: | 2000-03-29 |
| 发明(设计)人: | R·W·史蒂文斯;T·马野;K·安东 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D405/14;C07D233/60;C07D401/04;A61K31/415 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 唐爱军,杨九昌 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咪唑 脂氧合酶 抑制剂 | ||
1.下式化合物及其可药用的盐:其中:
Y是氢、C1-C8烷基、卤代C1-C4烷基、苯基、取代苯基、C7-C14苯基烷基、C7-C14(取代苯基)烷基、吡啶基、取代吡啶基、C6-C13吡啶基烷基或C6-C13(取代吡啶基)烷基,其中每个取代基独立地为卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、NR4R5、CO2R4或CONR4R5,其中R4和R5各自独立地为氢或C1-C6烷基;
Ar1和Ar2各自独立地为亚苯基、一取代的亚苯基或二取代的亚苯基,其中取代基独立地为卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基;
X和X1各自独立地为O、S、SO或SO2;
R1是氢或C1-C4烷基;和
R2和R3各自独立地为亚乙基、
2.按照权利要求1的化合物,其中Ar1和Ar2各自为亚苯基或一取代的亚苯基;X1是O。
3.按照权利要求2的化合物,其中Ar1是1,4-亚苯基或一取代的1,4-亚苯基,Ar2是1,3-亚苯基或一取代的1,3-亚苯基。
4.按照权利要求3的化合物,其中X是O或S;R2和R3各自为亚乙基;Y在咪唑环的2-位。
5.按照权利要求4的化合物,其中Ar1是1,4-亚苯基或2-氟-1,4-亚苯基;Ar2是1,3-亚苯基、2-氟-1,3-亚苯基或5-氟-1,3-亚苯基;X是O;R1是甲基;Y是C1-C8烷基。
6.按照权利要求5的化合物,其中Y是甲基。
7.按照权利要求1的化合物,其中Ar1是1,4-亚苯基或一取代的1,4-亚苯基,Ar2是2,5-二氟-1,3-亚苯基。
8.按照权利要求7的化合物,其中Y是咪唑环2-位上的烷基;X和X1各自为O;R1是甲基;且R2和R3各自为亚乙基。
9.按照权利要求8的化合物,其中Y是甲基。
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