[发明专利]具有细胞浆磷脂酶A2抑制活性的噁唑啉酮衍生物无效
| 申请号: | 94190792.9 | 申请日: | 1994-10-13 |
| 公开(公告)号: | CN1115576A | 公开(公告)日: | 1996-01-24 |
| 发明(设计)人: | 大谷光昭;加藤利幸 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D263/38 | 分类号: | C07D263/38;C07D413/04;C07D413/06;A61K31/42;A61K31/44;A61K31/445;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/535 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,杨丽琴 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 细胞 磷脂酶 a2 抑制 活性 噁唑啉酮 衍生物 | ||
1.下式代表的化合物:其中
a和b分别表示碳原子;
a、b间的键表示单键或双键;
X是氢、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的芳烷基;
Y是氢、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、或羧基或与其有关的官能基;和
Z是氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳基链烯基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基链烯基、任选取代的芳氧基烷基、任选取代的芳烷氧基烷基、任选取代的芳酰基烷基、任选取代的芳磺酰基烷基、任选取代的杂芳基磺酰基烷基、任选取代的氨基烷基、任选取代的羧基烷基或与其有关的官能基、任选取代的烷氧羰基、任选取代的芳烷氧基羰基、任选取代的芳基羰基、任选取代的烷磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、或任选取代的杂芳基磺酰基;
条件是X、Y及Z不能同时为氢;或者当X和Y都是苯基时,Z不是甲基、苄基、苯乙基或二苯甲氧羰基甲基。
2.权利要求1的化合物,其中
X及Y各自独立地为任选取代的苯基或噻吩基;和
Z是任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的芳氧烷基、任选取代的芳烷氧基烷基、任选取代的芳酰基烷基或者任选取代的芳基磺酰基;
条件是Z不是苄基或苯乙基。
3.权利要求1的化合物,其中
X和Y分别独立地为任选取代的苯基;和
Z是任选取代的烷基、任选取代的链烯基或任选取代的炔基;
条件是Z不是甲基。
4.权利要求1的化合物,其中
a和b间的键是双键;
X和Y独立地为任选取代的苯基;
Z是下式代表的基团:
-(CH2)nNR1R2其中n是1、2或3,R1与R2可以相同或不同,且是C1-C4烷基或下式的基团或式中R4是C1-C4烷基或任选取代的苯基;或者下式代表的基团
-(CH2)nN+R1R2R3X-其中n是1或2,R1和R2的定义同上,R3表示C1-C4烷基,和X表示卤素。
5.权利要求1的化合物,其中
a和b间的键是双键;X是用磺酰肼基、磺酰胺基、苯基或-SO3H任选取代的苯基;Y是苯基;和Z是氢原子;
条件是X不是用-SO2NH2取代的苯基。
6.权利要求1的化合物,其中
a和b间的键是双键;X和Y相同,且是用羧基或与其相关的官能基取代的苯基;和Z是氢原子;
条件是X和Y不是用-COCl取代的苯基。
7.权利要求1的化合物,其中
a和b间的键是双键;X是苯基;Y是用苯基取代的苯基;和Z是氢原子。
8.权利要求1的化合物,其中
a和b间的键是双键;X是任选取代的苯基或任选取代的芳烷基;Y是氢原子;Z是氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基或任选取代的炔基;
条件是当X是苯基时Z不是氢原子。
9.权利要求1的化合物,其中
a和b间的键是双键;X是任选取代的苯基或任选取代的芳烷基;Y是氢原子;Z是任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的芳氧基烷基或任选取代的芳烷氧羰基。
10.权利要求1的化合物,其中
a和b间的键是双键;X是苯基;Y是羧基或与其相关的官能基;Z是氢原子或任选取代的芳烷基;条件是当Y是-COOCH3时Z不是氢原子。
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