[发明专利]喹诺酮衍生物制备方法和用途无效
| 申请号： | 94190297.8 | 申请日： | 1994-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN1046277C | 公开（公告）日： | 1999-11-10 |
| 发明（设计）人： | 西孝夫;宇野哲之;朱吉男;田村克己;冈田稔 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/00 | 分类号： | C07D401/00;A61K31/33 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹诺酮 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1．通式(1)表示的喹诺酮衍生物或其盐：其中R1是氢原子，氟原子或甲基，R是式基团，其中R2是甲基，三氟甲基或硝基；或者R是式基团，其中R3是氟原子，p是整数2或3；n是整数2或3。
2．按照权利要求1的喹诺酮衍生物或其盐，其中R1是氢原子。
3．按照权利要求1的喹诺酮衍生物或其盐，其中R1是氟原子或甲基。
4．按照权利要求2的喹诺酮衍生物或其盐，其中R是基团。
5．按照权利要求2的喹诺酮衍生物或其盐，其中R是基团。
6．按照权利要求3的喹诺酮衍生物或其盐，其中R是基团。
7．按照权利要求3的喹诺酮衍生物或其盐，其中R是基团。
8．按照权利要求4或6的喹诺酮衍生物或其盐，其中R2是甲基。
9．按照权利要求4或6的喹诺酮衍生物或其盐，其中R2是三氟甲基或硝基。
10．按照权利要求1的喹诺酮衍生物或其盐，其为(S)-(+)-6-{3-〔1-(2-甲基苯基)-2-咪唑基亚磺酰基〕丙氧基}-3,4-二氢喹诺酮。
11．按照权利要求1的喹诺酮衍生物或其盐，其为(R)(-)-6-{3-〔1-(2-甲基苯基)-2-咪唑基亚磺酰基〕丙氧基}-3,4-二氢喹诺酮。
12．按照权利要求1的喹诺酮衍生物或其盐，其为6-{3-〔1-(2-甲基苯基)-2-咪唑基亚磺酰基〕丙氧基}-3,4-二氢喹诺酮。
13．抑制血小板粘连的药剂，它含权利要求1的喹诺酮衍生物或其盐以及药学上可接受的载体。
14．制备通式(1)的喹诺酮衍生物或其盐的方法，其中R1是氢原子，氟原子或甲基，R是式基团，其中R2
是甲基，三氟甲基或硝基；或者R是式中R3是氟原子，p是整数2或3；n是整数2或3；该方法为氧化通式(4)的喹诺酮衍生物：其中R,R1和n定义同上。
15．按照权利要求14的方法，其中的喹诺酮衍生物或其盐具有通式(1a)：
其中R1,R20和n定义同上，该方法是还原通式(7)的喹诺酮衍生物：其中R1,R2和n定义同上，R4是氯原子，溴原子或碘原子。
16．按照权利要求14的制备通式(1)的喹诺酮衍生物或其盐的方法：
其中，R,R1和n定义同上，该方法是使式(8)的喹诺酮衍生物：
其中R1定义同上，R5是氢原子或碱金属如钠或钾等，和式(10)的咪唑衍生物进行反应，
其中R和n定义同上，X是卤原子，低级烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基。
17．根据权利要求14的制备通式(1)喹诺酮衍生物的方法，其中R,R1和n定义同上，该方法为转化式(15)化合物其中，R,R1和n定义同上。
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