[发明专利]取代的膦酸酯类化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物无效
| 申请号: | 94190122.X | 申请日: | 1994-02-21 |
| 公开(公告)号: | CN1106611A | 公开(公告)日: | 1995-08-09 |
| 发明(设计)人: | L·阮;V·V·狄;H·范;S·弗罗雷特;R·阿祖雷;Y·古扬-盖林;P·梅赫勒;E·尼索;C·L·本特津 | 申请(专利权)人: | 西姆法有限公司 |
| 主分类号: | C07F9/40 | 分类号: | C07F9/40;A61K31/66;C07F9/6571;C07F9/44 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜 |
| 地址: | 瑞士弗索*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 膦酸酯类 化合物 制备 方法 含有 它们 药物 组合 | ||
1、式(Ⅰ)化合物及其盐、溶剂化物和水合物:
其中
-X1、X2,可相同或不同,是直链或支链C1-C5烷基,
-Y是O或S,
-Z1、Z2,可相同或不同,是:
-OR,其中R是H、直链或支链C1-C6烷基,
-NR1R2,其中R1、R2可相同或不同,是H或直链或支链C1-C5烷基,
-Z1、Z2可一起形成C2-C8亚烷基二氧基,
-G是OH或其生物前体;
D是饱和或不饱和的C1-C11亚烷基链,其中一个或多个亚甲基可以被硫原子、氧原子、羰基代替;任意一个或多个亚甲基可以被一个或多个卤原子(F、Cl或Br)、C1-6烷基、苯基、羟基或酰氧基取代。
2、根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中:
D是A-C(O)-B,A-CH(OH)-B,A-CH2-B,(CH2)t-(CH=CH)n-(CH2)t或S-(CH2)t,其中
-A是(CH2)t,(CH=CH)n-CH=CX3,(CH2)t-CHX3,S-(CH2)t-(CH=CH)n,S-CX4X5,
(CH=CH)n-CH=CH-C(O)-CHX3,(CH2)p-CH=CH-C(O)-CHX3,
(CH2)t-C(O)-CHX3,S-(CH2)t-(CH=CH)n-C(O)-CHX3,S-CX4X5-C(O)-CHX3,
(CH=CH)n-CH=CH-CH(OH)-CHX3,(CH2)p-CH=CH-CH(OH)-CHX3,
(CH2)t-CH(OH)-CHX3,S-(CH2)t-(CH=CH)n-CH(OH)-CHX3,
S-CX4X5-CH(OH)-CHX3,
其中n是0、1或2,t是0至4的数字,p是1至3的数字,
-X3是H、直链或支链C1-C5烷基、取代或未取代的苯基,
-X4、X5可相同或不同,是H、直链或支链C1-C4烷基,
-B是CH2、CH-X6、X6-C-X7,其中X6和X7可相同或不同,是卤原子(F、Cl、Br)、直链或支链C1-C6烷基、取代或未取代的苯基;
当A是(CH2)t、(CH=CH)n-CH=CX3、(CH2)t-CHX3、S-(CH2)t-(CH=CH)n、S-CX4X5时,则B还是CH=CH-(CH2)p,CH=CH-CHX6、CH=CH-CX6X7,其中p和X6、X7如上所定义。
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