[发明专利]取代的膦酸酯类化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物无效

专利信息
申请号: 94190122.X 申请日: 1994-02-21
公开(公告)号: CN1106611A 公开(公告)日: 1995-08-09
发明(设计)人: L·阮;V·V·狄;H·范;S·弗罗雷特;R·阿祖雷;Y·古扬-盖林;P·梅赫勒;E·尼索;C·L·本特津 申请(专利权)人: 西姆法有限公司
主分类号: C07F9/40 分类号: C07F9/40;A61K31/66;C07F9/6571;C07F9/44
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜
地址: 瑞士弗索*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 膦酸酯类 化合物 制备 方法 含有 它们 药物 组合
【权利要求书】:

1、式(Ⅰ)化合物及其盐、溶剂化物和水合物:

其中

-X1、X2,可相同或不同,是直链或支链C1-C5烷基,

-Y是O或S,

-Z1、Z2,可相同或不同,是:

-OR,其中R是H、直链或支链C1-C6烷基,

-NR1R2,其中R1、R2可相同或不同,是H或直链或支链C1-C5烷基,

-Z1、Z2可一起形成C2-C8亚烷基二氧基,

-G是OH或其生物前体;

D是饱和或不饱和的C1-C11亚烷基链,其中一个或多个亚甲基可以被硫原子、氧原子、羰基代替;任意一个或多个亚甲基可以被一个或多个卤原子(F、Cl或Br)、C1-6烷基、苯基、羟基或酰氧基取代。

2、根据权利要求1的式(Ⅰ)化合物,其中:

D是A-C(O)-B,A-CH(OH)-B,A-CH2-B,(CH2t-(CH=CH)n-(CH2t或S-(CH2t,其中

-A是(CH2t,(CH=CH)n-CH=CX3,(CH2t-CHX3,S-(CH2t-(CH=CH)n,S-CX4X5

(CH=CH)n-CH=CH-C(O)-CHX3,(CH2p-CH=CH-C(O)-CHX3

(CH2t-C(O)-CHX3,S-(CH2t-(CH=CH)n-C(O)-CHX3,S-CX4X5-C(O)-CHX3

(CH=CH)n-CH=CH-CH(OH)-CHX3,(CH2p-CH=CH-CH(OH)-CHX3

(CH2t-CH(OH)-CHX3,S-(CH2t-(CH=CH)n-CH(OH)-CHX3

S-CX4X5-CH(OH)-CHX3

其中n是0、1或2,t是0至4的数字,p是1至3的数字,

-X3是H、直链或支链C1-C5烷基、取代或未取代的苯基,

-X4、X5可相同或不同,是H、直链或支链C1-C4烷基,

-B是CH2、CH-X6、X6-C-X7,其中X6和X7可相同或不同,是卤原子(F、Cl、Br)、直链或支链C1-C6烷基、取代或未取代的苯基;

当A是(CH2t、(CH=CH)n-CH=CX3、(CH2t-CHX3、S-(CH2t-(CH=CH)n、S-CX4X5时,则B还是CH=CH-(CH2p,CH=CH-CHX6、CH=CH-CX6X7,其中p和X6、X7如上所定义。

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