[发明专利]苯并[g]喹啉的新用途无效
| 申请号: | 94120200.3 | 申请日: | 1994-12-20 |
| 公开(公告)号: | CN1109332A | 公开(公告)日: | 1995-10-04 |
| 发明(设计)人: | R·马克斯坦 | 申请(专利权)人: | 山道士有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹啉 用途 | ||
1、式Ⅰ化合物及其可生理水解和可接受的酯,以游离态或药物可接受盐的形式用于治疗需对视神经进行性萎缩进行防止或延缓的疾病的用途,
其中
环A和B是反式稠合的,且其中
R1和R2互为独立地是氢、羟基或甲氧基,但是R1和R2不能都是氢;
R3是氢或C1-4烷基;
R4是-COOH,-CH2OR5,-CH2CN,-CON(R6)R7,-CH2SR8,-NHSO2N(R9)R10或-NH-CON(R9)R10,
R5是氢或C1-3烷基,
R6是氢或C1-3烷基,和
R7是氢,C1-3烷基,苯基或吡啶基,所述的苯基或吡啶基可以被卤素、甲基或甲氧基选择性地取代,或者
R6和R7连成-(CH2)4-,-(CH2)5-或-(CH2)2-O-(CH2)2-,
R8是C1-4烷基或吡啶基,所述的吡啶基以被或不被卤素、甲基或甲氧基所取代,和
R9和R10互相独立地是氢或C1-3烷基,或者二者连成-(CH2)4-或-(CH2)5-。
2、根据权利要求1的用途,用于治疗青光眼。
3、根据权利要求1的用途,其中的化合物是游离形式或酸加成盐形式的(-)-(3β,4aα,10aβ)-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-3-[(2-吡啶基硫代)甲基]-1-甲基-6-羟基-苯并[g]喹啉。
4、一种治疗疾病的方法,该疾病为需要治疗的患者其视神经的进行性萎缩需要阻止或延缓,所述方法包括所述患者给服治疗有效量的权利要求1化合物。
5、根据权利要求4的方法,治疗的疾病是青光眼。
6、根据权利要求4的方法,治疗的疾病是低压青光眼。
7、依据权利要求1的化合物的用途,用于制备治疗需要防止或延缓视神经进行性萎缩的疾病的药物组合物。
8、根据权利要求7的用途,用于制造治疗青光眼的药物组合物。
9、一种药物组合物,其中含有作为活性成分的权利要求1化合物,用于治疗需要防止或延缓视神经的进行性萎缩的疾病。
10、根据权利要求9的药物组合物,用于治疗青光眼。
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