[发明专利]具有嘧啶或嘌呤取代基的氢化呋喃衍生物及其制法

权利要求书

1.一种具有嘧啶、嘌呤取代基的氢化呋喃衍生物，其特征在于：嘧啶、嘌呤取代基是位于氢化呋喃的第3位置上，同时在第4位置的反向具有羟基，其分子式为式中R₁是嘧啶、嘌呤碱基，R₂、R₃分别是氢原子，-PO₃H₂。

2.根据权利要求1的氢化呋喃衍生物，其特征在于所述的嘌呤取代基是：式中X₁是氢、氨基，X₂是甲基、卤素、羟基、氨基，X₃是氢、卤素，X₄是氨基卤素，X₅是氢、甲基、卤素、羟基、氨基。

3.根据权利要求1的氢化呋喃衍生物，其特征在于所速的嘧啶取代基是：式中X₆是氢、卤素、C₁-C₄烷基，多卤烷基

4.一种嘧啶、嘌呤取代是位于氢化呋喃的第3位置上，同时具有4位反向羟基的呋喃衍生物的制法，其特征在于：

(1)以1，2-O-异亚丙基-α-D-呋喃木糖为原料与吡啶，对甲苯磺酰氯进行反应生成式(4)化合物再与三氟乙酸和甲醇反应生成式(5)化合物，再与碳酸钾反应最后生成式(2)化合物；结构式：

(2)将式(2)化合物与不同碱基缩合成本发明产物式(1)化合物；

(2.1)在第3位置上具有嘌呤取代基的氢化呋喃衍生物的制法；

(2.1.1)在以N， N-二甲基甲酰胺作溶剂及叔丁醇钾，碳酸钾存在下，将带有式(9)基团的腺嘌呤与式(2)化合物反应，再在酸性条件下脱去二甲醛制成带有式(9)基团的式(1)化合物；

(2.1.2)同(2.1.1)条件下分别用不同碱基代替腺嘌呤，制得的带有式(6)、式(7)、式(8)、式(11)、式(12)和式(13)基团的本发明式(1)的化合物；

(2.2)在第3位置上具有嘧啶取代基的氢化呋喃衍生物的制法：

(2.2.1)在18-冠醚-6为催化剂，及叔丁醇钾下，将胸腺嘧啶与式(2)化合物于高温下反应生成带有式(15)基团的式1化合物；

(2.2.2)与(2.1.1)相同条件下将尿嘧啶，5碘尿嘧啶与式(2)化合物于室温下反应生成带有式(15)基团的式(1)化合物；

(2.2.3)与(2.1.1)相同条件下将式具有(14)基团化合物与式(2)化合物于室温下反应生成带有(14)基团的式(1)化合物。