[发明专利]4-吡啶甲胺衍生物的制备在审
| 申请号： | 94110357.9 | 申请日： | 1994-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN1114311A | 公开（公告）日： | 1996-01-03 |
| 发明（设计）人： | 曾宪谋;蔡家强;陈希文;蒋筱筠;顾以健 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D213/04 | 分类号： | C07D213/04;A61K31/435 |
| 代理公司： | 中国科学院沈阳专利事务所 | 代理人： | 汪惠民,夏霆 |
| 地址： | 116012 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 衍生物 制备 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物4-吡啶甲胺衍生物的制备方法，其特征是在无水无氧、有机醚类作溶剂的条件下，加入金属钠，使4-氰基吡啶与亚胺发生脱氰基氨烃基化反应，一步合成4-吡啶甲胺衍生物。
2.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于反应物亚胺是由下式表示：
RCH＝NR′
其中R、R′为劳基或以代劳基(取代基为：CH3、C2H5、F、Cl、CF3、N(CH3)2和OCH3等；R与R′可以是相同的，也可以是不同的基团。
3.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于反应物金属钠、亚胺和4-氰基吡啶的化学当量比应为：2.5～3.5∶1∶1。
4.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于有机醚类溶剂是指乙醚、四氢呋喃、二乙二醇二甲醚、1，2-二甲氧基乙烷或1，4-二氧乙烷中一种或上述几种醚类的混合物。
5.按照权利要求1所述的制备方法，其特征在于反应温度为-10～50℃，反应时间为8～12小时。
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