[发明专利]α-哌嗪酮及其应用

权利要求书

1、如下分子式的化合物或其盐

其中A为脒基或任意取代的氨乙基；R¹²为下列基团组之一：卤素原子、低级链烯基、低级炔基、低级烷氧羰基、羟甲基、甲酰基和式OR¹¹所示基团，其中R¹¹为氢原子或低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级链烷酰基、氨基甲酰基或甲磺基，其中任一基团均可被取代；R¹²和R¹³分别为氢原子、羟基、低级烷氧基或卤素原子；X为羟基、对-羟基苯基或任意酯化或酰胺化的羧基；Y为任意酯化或酰胺化的羧基；n为1或2。

2、权利要求1所述化合物中R¹⁰为下列基团组之一：羟基、被C_1-3烷氧基任意取代的C_1-5烷氧基、C_2-3链烯氧基、C_2-3炔氧基、硝基、卤素原子、C_1-3链烷酰氧基、被C_1-3烷基任意取代的氨基甲酰氧基、甲磺酰氧基、C_2-3链烯基、C_2-3炔基、C_1-3烷氧羰基、羟甲基和甲酰基。

3、权利要求1所述化合物中R¹⁰为羟基或甲氧基。

4、权利要求1所述化合物中R¹⁰为乙氧基、甲氧乙氧基、丙氧基、炔丙氧基、烯丙氧基、氟原子或氯原子。

5、权利要求1所述化合物中R¹²和R¹³均为氢原子。

6、权利要求1所述化合物中n为1

7、权利要求1所述化合物中A为脒基;R¹⁰为羟基或甲氧基;R¹²和R¹³均为氢原子;n为1。

8、权利要求1所述化合物中A为脒基;R¹⁰为乙氧基、炔丙氧基、烯丙氧基或氟原子;R¹²和R¹³均为氢原子;n为1。

9、权利要求1所述化合物中A为氨乙基;R¹⁰为羟基或甲氧基;R¹²和R¹³均为氢原子;n为1。

10、权利要求1所述化合物中A为氨乙基;R¹⁰为乙氧基、炔丙氧基、烯丙氧基或氟原子;R¹²和R¹³均为氢原子;n为1。

11、权利要求7所述化合物中X为-COOCH₃和Y为-COOH或可在活体转为羧基的基团。

12、含有权利要求1所述化合物的细胞粘着抑制剂。

13、下列分子式的化合物及其盐

其中R¹¹为氢原子、任意取代低级烷基、低级链烷酰基和任意取代的氨基甲酰基戊甲磺酰基;R¹²和R¹³分别为氢原子、羟基、低级烷氧基或卤素原子;X为羟基、对-羟基苯基或任意酯化或酰胺化羧基;Y为任意酯化或酰胺化羧基;n为1或2。

14、制备权利要求1所要求的化合物的方法包括

a.将下式化合物

[其中W为氢原子]与下式化合物

[其中每个符号与前述定义相同]缩合，

b.将下式化合物

[其中每个符号与前述定义相同]与下式化合物。

[其中每个符号与前述定义相同]缩合。

15、权利要求1所述化合物用作细胞粘着抑制剂

16、权利要求1所述化合物用作抗血栓剂。

17、预防和治疗由细胞粘着引起的疾病的方法，包括给哺乳动物服用有效剂量的权利要求1所述化合物和药物允许的赋形剂。

18、预防和治疗血栓的方法，包括给哺乳动物服用有效剂量的权利要求1所述化合物和药物允许的赋形剂。