[发明专利]用于制备吡喃基氰基胍衍生物的中间体及其制备方法

权利要求书

1、式Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的化合物及其盐：

其中

a、b和d均为碳原子，或者a、b和d之一为氮原子或-N(O)-，而其余的为碳原子；

R¹和R²各自独立地选自氢、烷基、链烯基、芳基、(杂环)烷基、杂环基、芳烷基、环烷基和(环烷基)烷基、取代的烷基(其中所述取代基包括烷氧基、烷硫基以及取代的氨基)，或者R¹和R²与它们所连接的氮原子一起形成1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-氮杂基、4-吗啉基、4-硫杂吗啉基、1-哌嗪基、4-烷基-1-哌嗪基或4-芳烷基-1-哌嗪基，其中所形成的每一个基团均可被烷基、烷氧基、烷硫基、卤素或三氟甲基取代；

R³和R⁴各自独立地为氢、烷基或芳烷基，或者R³和R⁴与它们所连接的那个碳原子一起形成5-7元碳环；

R⁵选自氢、烷基、卤代烷基、链烯基、链炔基、环烷基、芳烷基、(环烷基)烷基、-CN、-NO₂、-COR、-COOR、-CONHR、-CONRR′、-CF₃、S-烷基、-SO烷基、-SO₂烷基、卤素、氨基、取代的氨基、-OH、-O-烷基、-OCF₃、-OCH₂CF₃、-OCO烷基、-OCONR烷基、-NRCO烷基、-NRCOO烷基以及－NRCONRR′，其中在上述每一基团中R和R′可以是氢、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、环烷基或(环烷基)烷基；

R⁶选自氢、烷基、-OH、-O-烷基、氨基、取代的氨基、-NHCOR(其中R的定义如上所述)、-CN和-NO₂；

R⁷和R⁸各自独立地选自氢、烷基、链烯基、芳基、(杂环)烷基、杂环基、芳烷基、环烷基和(环烷基)烷基、取代的烷基(其中所述取代基包括烷氧基、烷硫基及取代的氨基)；

R⁹为氢、烷基、链烯基、芳基、芳烷基、环烷基、(环烷基)烷基或与2个相邻碳原子稠合的芳基；以及

n为1-3的整数。

2、权利要求1的化合物，其中

式Ⅰ中

a、b和d均为碳原子;

R¹为氢;

R²为芳基;

R³为烷基;

R⁴为烷基;

R⁵为氢;以及

R⁶为-CN。

式Ⅱ中

a、b和d均为碳原子;

R³为烷基;

R⁴为烷基;

R⁵为氢;

R⁶为-CN;

R⁷为氢;以及

R⁸为芳基;和

式Ⅲ中

a、b和d均为碳原子;

R³为烷基;

R⁴为烷基;

R⁵为氢;

R⁶为-CN;以及

R⁹为氢。

3、权利要求1的化合物，该化合物为（3aS-反式）-2-[（4-氯苯基）氨基]-3a，4，9b-三氢-4，4-二甲基-2H-[1]苯并吡喃并[4，3-d]噁唑-8-腈或其盐。