[发明专利]2－氧代－5－噁唑烷酮甲基化合物,它们的制备方法及含它们的药物组合物

权利要求书

1.式I化合物或其生理学上无害的盐，

其中

X是O，

Y是未取代的或R²取代的哌啶子基或4-R⁴-哌嗪子基，R²可被OZ或羰基氧所取代。

Z是H，A，

R¹是被下列基团所取代的苯基：CN，H₂N-CH₂-，(A)₂N-CH₂-，H₂N-C(＝NH)-，H₂N-C(＝NH)-NH-，H₂N-C(＝NH)-NH-CH₂-，HO-NH-C(＝NH)或HO-NH-C(＝NH)-NH，

R²是-C_mH_2m-COOR³或-C_nH_2n-O-C_pH_2p-COOR³，

R³是H，A或苄基，

R⁴是H，A，苄基或-C_mH_2m-COOR³，

A在所有情况下是具有1-6个碳原子的烷基，

m是0，1，2或3，

n是0，1，或2，且

p是1，2或3。

2.权利要求1的化合物，其为1-(3-(4-脒基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基甲基)哌啶-4-羧酸。

3.制备权利要求1中具式1化合物或其生理学上无害的盐的方法，其特征在于：

(a)用溶剂分解或氢解剂处理式1化合物的功能性衍生物，使其从它们之中的任意一个中释放出来，或

(b)使式II化合物

其中

E为Cl，Br，I，或活性的酯化OH基团，

且

R¹和X的含义同上，

与式III氨基化合物进行反应

H-Y         (III)

其中

Y的含义同上，

或

(c)使式IV化合物或其活性衍生物之一

R¹-NH-CH₂-CH(XH)-CH₂-Y    IV

其中

R¹，X和Y的含义同上，

与活性碳酸衍生物进行反应，或

(d)为了制备式1化合物的胍基化合物，其中R¹＝被H₂N-C(＝NH)-NH基团取代的苯基，用脒基化剂对式I相应的氨基化合物，其中含有氨基-苯基基团，而不是基团R¹，进行处理；

和/或在于将式1化合物中的一个或两个基团R¹和/或Y转化成其它R¹和/或Y，和/或将式1化合物通过用酸或碱处理转化成它的生理学上无害的盐。

4.药物组合物，其特征在于含有至少一种权利要求1中的式1化合物和/或其生理学上的无害的盐。

5.权利要求1中式1化合物或其生理学上无害的盐用来制备药物的用途。

6.权利要求5的用途，其中权利要求1中式1化合物或其生理学上无害的盐在制备用于治疗血栓、心肌梗塞、中风、骨质疏松、动脉硬化、炎症和/或肿瘤疾病的药物中的用途。