[发明专利]2-脱苯甲酰基-2-酰基紫杉醇衍生物及其制备方法

权利要求书

1、具有生物活性的紫杉醇类似物，其四环塔三烷母核B-环的C-2位上有取代的苯甲酰氧基，条件是，当对位取代基、邻位取代基和一个间位取代基为H时，另一个间位取代基不是选自H和OH的取代基。

2、权利要求1的类似物，其中所述取代基独立地选自氢、卤原子、烷氧基、双原子基团和线性三原子基团。

3、权利要求2的类似物，其中所述两个间位取代基都不是H。

4、权利要求2的类似物，其中C-2位苯甲酰氧基的间位上一个所述取代基为H，另一个间位取代基选自硝基、氟、甲氧基、氯、氰基和叠氮基。

5、权利要求4的类似物，其中邻位取代基和对位取代基为H，C-2苯甲酰氧基间位上一个所述取代基为H，另一个间位取代基包括叠氮基片段。

6、下述通式的具有抗肿瘤活性的化合物：

其中R₁为取代烷基，R₅选自H和烷基;R₂选自H、OH、氧-保护基和酰基;R₃选自H、OH、和酰基，其中所述酰基相同或不同;R₄为H或OH;条件是R₅不是C（O）C₆H₅和C（O）-3-羟基苯基。

7、权利要求6的化合物，其中R₄为OH和R₂为OH或氧-保护基或酰基。

8、权利要求7的化合物，其中R₁有下述通式：

其中Ar为芳基或取代芳基;Z选自取代烷基、烯基、烷氧基、芳基和取代芳基;X为H或保护基;Y选自H、保护基、烷酰基、取代烷酰基、取代芳酰基和芳酰基。

9、权利要求8的化合物，其中X为H，R₅为C（O）Ra，Ra为烷基或取代烷基。

10、权利要求8的化合物，其中X为H，R₅为H。

11、权利要求8的化合物，其中Y和X均为C（O）OC（CH₃）₃，其中Z和Ar均为C₆H₅。

12、权利要求8的化合物，其中X为H，R₃为OC（O）CH₃，Ar为苯基或取代苯基，Z选自苯基、取代苯基和OC（CH₃）₃。

13、权利要求12的化合物，其中R₂选自OH和保护基。

14、下式的化合物：

其中R选自H和C（O）Ra，其中Ra选自烷基、取代烷基、芳基和取代芳基;条件是Ra不是苯基和3-羟基苯基。

15、下述通式的化合物：

其中Z为C（O）OC（CH₃）₃;R₁为C（O）OC（CH₃）₃;R₂选自H和和C（O）Ra，其中Ra选自烷基、取代烷基、芳基和取代芳基;R₃为保护基或氢。

16、权利要求15的化合物，其中R₂为C（O）C₆H₅，而R₃选自H、Si（C₂H₅）₃和C（O）OC（CH₃）₃。

17、具有下述通式的权利要求6的化合物：

其中T、U、V、W和X为任何取代基，条件是T、U、V、W和X不全部为H，当T、U、V和W为H时，X不为OH，当T、U、V和X为H时，W不为OH。