[发明专利]红霉素的新衍生物、它们的制备方法和作为药物的应用

权利要求书

1.所有可能的立体异构形式的式(I)化合物及其混合物，以及式(I)化合物与酸的加成盐：其中-X和Y代表氢原子或者一起形成一个基团-R代表以下基团

                 -(CH₂)_m-X_A其中m是整数0-20；

X_A选自：可被卤素取代的多至16个碳原子的烷基、链烯基

  和链炔基；3-8个碳原子的环烷基；苯基或被一个或多个

  取代基取代的苯基，所述取代基选自卤素、甲基、三氟甲

  基、羟基、甲氧基、苯基或可被一个或多个卤原子取代的

  苯氧基；-O-C(C₆H₅)₃，其中苯基可被上述的取代苯基的取

  代基取代；或下式基团

其中R’₁和R’₂各自选自氢和1-12个碳原子的烷基；和-Z代表氢或多至18个碳原子的有机羧酸的酰基。

2.权利要求1中定义的式(I)化合物及其与酸的加成盐，其中X和Y代表一个氢原子。

3.权利要求1或2中定义的式(I)化合物及其与酸的加成盐，其中Z代表一个氢原子。

4.权利要求1或2的式(I)化合物及其与酸的加成盐，其中R代表以下基因：

             -(CH₂)_m-X_Am代表数字0；X_A是含8到16个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链烷基，它可任意地用一个或多个卤原子取代，或者是含有3到6个碳原子的环烷基。

5.权利要求4中定义的式(I)化合物及其与酸的加成盐，其中R代表十一烷基、十二烷基、3，7，11-三甲基-2，6，10-十二碳三烯基或3-环己基丙基。

6.权利要求1或2定义的式(I)化合物及其酸加成盐，其中R代表以下基因：

            -(CH₂)_m-X_A其中X_A代表苯基，可任意地被权利要求1中作为苯基取代基提到的一个基团取代；m的定义同权利要求1。

7.权利要求6中定义的式(I)化合物及其与酸的加成盐，其中m代表一个在2和6之间的整数。

8.权利要求7中定义的式(I)化合物及其与酸的加成盐，其中X_A代表苯基，可任意地被以下的一个或多个基团取代：卤原子、甲基、三氟甲基，羟基、甲氧基、苯基和可被一个或多个卤原子取代的苯氧基。

9.权利要求8中定义的式(I)化合物及其与酸的加成盐，其中R代表-(CH₂)₃Ar、-(CH₂)₄-Ar或CH₂-CH＝CH-Ar基团，Ar代表可被取代的苯基。

10.权利要求1或2定义的式(I)化合物及其与酸的加成盐，其中X_A代表以下基团：

               -O-C(C₆H₅)₃上式中的苯基可被权利要求1中所述的一个或多个苯基取代基取代。

11.权利要求1或2定义的式(I)化合物及其与酸的加成盐，其中X_A代表以下基团式中的R₁和R₂相同或不同，代表氢原子或最多含12个碳原子的烷基。

12.权利要求11中定义的式(I)化合物，其中XA代表十二烷基氨基。

13.权利要求1中定义的式(I)化合物，其名称为：3-脱((2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L六环吡喃核糖基)氧基)-6-O-甲基-3-氧代红霉素(R)(E)9-O-(1-(3-苯基丙基)3-哌啶基肟，以及它与酸的加成盐。