[发明专利]新的青霉烯类衍生物及其制法与用途

权利要求书

1．式(Ⅰ)化合物：其中：

R²是下面通式的稠合双环杂环环系：其中m是2或3；p是0、1或2；而且

R³是氢，成盐阳离子或成酯基；

符号=/=表示双键可以是E或Z构型。

2．根据权利要求1的化合物，它具有结构式(IA)：

其中R²和R³如权利要求1中所定义。

3．根据权利要求1或2的化合物，其中R²选自2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基，2,3-二氢-1-(R,S)-氧代咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基，2,3-二氢-1,1-二氧代咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基，6,7-二氢-5H-咪唑并[2,1-b]噻嗪-2-基和6,7-二氢-8,8-二氧代-5H-咪唑并[2,1-b][1,3]噻嗪-2-基。

4．根据权利要求1或2的化合物，其中R³是钠离子。

5．根据权利要求1的化合物，选自：

(5R)-6-[(Z)-(2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)亚甲基]青霉烯-3-羧酸钠；

(5R)-6-[(Z)-(2,3-二氢-1(R,S)-氧代咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)亚甲基]青霉烯-3-羧酸钠；

(5R)-6-[(Z)-(2,3-二氢-1,1-二氧代咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)亚甲基]青霉烯-3-羧酸钠；

(5R)-6-[(Z)-(6,7-二氢-5H-咪唑并[2,1-b][1,3]噻嗪-2-基)亚甲基]青霉烯-3-羧酸钠；或

(5R)-6-[(Z)-(6,7-二氢-8,8-二氧代-5H-咪唑并[2,1-b][1,3]噻嗪-2-基)亚甲基]青霉烯-3-羧酸钠。

6．根据权利要求1的化合物，它为结晶形式。

7．制备权利要求1要求保护的式(Ⅰ)化合物的方法，它包含使式(Ⅱ)化合物经过还原消去反应消去基团X和Z，

其中R²如权利要求1中所定义，R^x是羧基保护基，X是卤原子，Z代表卤原子、羟基、取代的羟基-S(O)_qR⁷基或-Se(O)_rR⁷基，其中q代表0、1或2,r代表0或1,R⁷代表氢原子或杂环基。

8．式(Ⅱ)化合物：其中R²,R^x,X和Z如权利要求7中所定义。

9．一种药物组合物，它包含式(Ⅰ)化合物或其可药用盐和可药用载体。

10．式(Ⅰ)化合物单独地或与β-内酰胺抗菌素结合在一起在制备用于治疗细菌感染的药物方面的用途。