[发明专利]2-取代甲基-2，3-二氢咪唑[1，2-c]喹唑啉-5-酮(硫酮)及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种具在下式(I)的咪唑〔1，2-c〕喹唑啉化合物或其可药用盐，包含其光学活性的消旋混合物和纯的R和S立体异构体，其中：X是O或S；R₁和R₂一起代表下式基团：其中R₉选自卤原子、甲氧基、三氟甲基、C₁-C₄烷基、硝基、乙酰基、和氰基，并且R₉在邻位；R₃是卤素、氢、烷基、三氟甲基或低级烷氧基；R₄是卤素、氢、烷基、三氟甲基或低级烷氧基；及R₈是氢，C₁-C₄烷基或苯基(C₁-C₄)烷基。

2.一种制造权利要求1的式(I)化合物的方法，包含：

(a)将具有下列结构式的化合物其中R₃和R₄与权利要求1的定义相同，与具有下列结构式化合物反应其中X和权利要求1定义相同；(b)将所获得的具有下列结构式的化合物与碱反应，其中R3和R4与前述的定义相同，

(c)将所获得具有下列结构式的化合物

其中R₃和R₄与前述的定义相同，与N-溴琥珀酰亚胺或卤素反应；

(d)将所获得具有下列结构式的化合物

其中R₃和R₄与前述的定义相同，Y代表卤素，与具有下列结构式的化合物反应其中R₉与权利要求1的定义相同，反应得到下式化合物其中R₁，R₂，R₃，R₄与前述定义相同，及

(e)将所获得具有结构式(I-1)的化合物与一烷化剂R₈-Y反应，得到下式化合物其中R₈为C₁-C₄烷基或苯基(C₁-C₄烷基)，Y为卤素，及R₁，R₂，R₃和R₄与前述定义相同。

3.一种治疗高血压的药物组合物，包含治疗有效量并作为活性成分的权利要求1所述式(I)的咪唑〔1，2-c〕喹唑啉化合物或其可药用盐，及与该活性成分共同使用的可药用载体或稀释剂。

4.一种治疗排尿困难的药物组合物，包含治疗有效量并作为活性成分的权利要求1所述式(I)的咪唑〔1，2-c〕喹唑啉化合物或其可药用盐，及与该活性成分共同使用的可药用载体或稀释剂。

5.根据权利要求1的化合物或其可药用盐，其选自下列化合物：

2-〔4-(2-氯苯基)-1-六氢吡嗪基〕甲基-2，3-二氢咪唑〔1，2-c〕喹唑啉-5(6H)-酮；及

2-〔4-(2-氯苯基-1-六氢吡嗪基〕甲基-6-甲基-2，3-二氢咪唑〔1，2-c〕喹唑啉-5-酮。

6.根据权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R₈为C₁-C₄烷基。

7.根据权利要求要求1的化合物或其可药用盐，其中R₃为卤素、烷基、三氟甲基或低级烷氧基。

8.根据权利要求要求1的化合物或其可药用盐，其中的R₄为卤素、烷基、三氟甲基或低级烷氧基。

9.根据权利要求6的化合物或其可药用盐，其中R₃及R₄同时为卤素、烷基、三氟甲基或低级烷氧基。

10.根据权利要求9的化合物或其可药用盐，其中R₃及R₄同时为低级烷氧基。